NPR Ativadores

Os activadores NPR comuns incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4 e o colecalciferol CAS 67-97-0.

O termo activadores NPR refere-se a uma classe diversificada de compostos químicos que exercem os seus efeitos através da interação e modulação da atividade dos receptores nucleares (NR). Os receptores nucleares são um grupo de proteínas intracelulares que desempenham um papel fundamental na regulação da expressão genética, influenciando assim uma vasta gama de processos fisiológicos nos organismos. Estes activadores são caracterizados pela sua capacidade de se ligarem a receptores nucleares específicos, levando a alterações conformacionais que facilitam o recrutamento de maquinaria transcricional para promotores de genes alvo. Isto, por sua vez, inicia uma cascata de eventos que resultam na alteração da transcrição do gene e nas respostas celulares subsequentes.

Os activadores NPR englobam uma gama de moléculas estruturalmente distintas, incluindo hormonas, derivados de ácidos gordos e vários compostos orgânicos. Estes activadores funcionam agindo como ligandos, ligando-se aos domínios de ligação dos receptores nucleares. O evento de ligação desencadeia uma série de eventos moleculares que, em última análise, influenciam a capacidade do recetor de interagir com co-reguladores, ADN e outras proteínas envolvidas na regulação da transcrição. Esta interação dinâmica entre os activadores da NPR e os receptores nucleares permite a modulação precisa dos padrões de expressão genética em resposta a condições fisiológicas variáveis. Os efeitos dos activadores NPR são específicos do recetor nuclear a que se dirigem, resultando num conjunto diversificado de resultados biológicos. Por exemplo, a ativação dos receptores activados por proliferadores de peroxissoma (PPAR) por determinados ácidos gordos ou seus derivados leva à regulação do metabolismo lipídico, da sensibilidade à insulina e da inflamação. Do mesmo modo, a ligação das hormonas da tiroide aos receptores da hormona da tiroide (TR) influencia a taxa metabólica, o crescimento e o desenvolvimento. Para além dos receptores nucleares bem conhecidos, existem receptores nucleares órfãos, cujos ligandos endógenos ainda não foram identificados. Os activadores NPR podem potencialmente modular estes receptores órfãos, descobrindo novas vias de regulação e processos celulares.