nPKC η Inibidores

Os inibidores comuns da nPKC η incluem, entre outros, o Gö 6983 CAS 133053-19-7, a silibina CAS 22888-70-6, o flavopiridol CAS 146426-40-6, o ácido ursólico CAS 77-52-1 e a zugulsterona CAS 39025-23-5.

Os inibidores da nPKC η referem-se a um grupo específico de compostos que visam e inibem a nova isoforma da proteína quinase C (nPKC) η. A proteína quinase C (PKC) constitui uma família de serina/treonina quinases envolvidas em várias funções celulares, incluindo a proliferação, a diferenciação e a apoptose. Esta família é normalmente subdividida em três categorias com base nos seus mecanismos de ativação: PKCs convencionais (cPKC), PKCs novas (nPKC) e PKCs atípicas (aPKC). A isoforma η pertence às novas PKCs, que se distinguem das outras PKCs pelas suas dependências de ativação. Ao contrário das PKC convencionais que requerem diacilglicerol (DAG) e cálcio para a sua ativação, as nPKC são activadas por DAG mas são independentes do cálcio.

A importância dos inibidores da nPKC η decorre dos papéis críticos que a isoforma nPKC η desempenha em vários processos celulares. Verificou-se que a isoforma η está envolvida na regulação das principais vias celulares e nas respostas celulares a estímulos externos. Dado o seu papel central, as perturbações na sua atividade podem perturbar a homeostasia celular, conduzindo a vários resultados indesejáveis. Por conseguinte, os inibidores que têm como alvo esta isoforma são de particular interesse para os cientistas e investigadores. Estes inibidores funcionam ligando-se à quinase de tal forma que impedem a sua atividade catalítica. Ao fazê-lo, modulam eficazmente os processos celulares mediados pela isoforma η da nPKC. Os mecanismos detalhados pelos quais estes inibidores interagem com o seu alvo podem variar, mas normalmente envolvem a ocupação ou perturbação do local ativo ou dos locais alostéricos, impedindo assim a quinase de se envolver com os seus substratos ou de atingir uma conformação ativa. O estudo destes inibidores fornece informações valiosas para uma compreensão mais alargada da sinalização celular e da intrincada rede de cinases e seus substratos.