NOS1 Inibidores

Os inibidores comuns da NOS1 incluem, entre outros, o éster metílico da L-NG-Nitroarginina (L-NAME) CAS 51298-62-5, o sal acetato de L-NG-Monometilarginina (L-NMMA) CAS 53308-83-1, a melatonina CAS 73-31-4, o dicloridrato de S-metil-L-tiocitrulina CAS 209589-59-3 e o mesilato de bromocriptina CAS 22260-51-1.

A óxido nítrico sintase 1 (NOS1), também designada por NOS neuronal ou nNOS, é uma das três isoformas da enzima responsável pela síntese de óxido nítrico (NO) a partir da L-arginina. O NO é uma molécula versátil que desempenha um papel numa miríade de processos fisiológicos, incluindo a neurotransmissão, a vasodilatação e a regulação do sistema imunitário. A NOS1 está localizada principalmente no sistema nervoso, onde ajuda na transmissão de sinais entre as células nervosas. Dado o seu papel na síntese de NO, a atividade da NOS1 pode ter impacto em várias vias celulares e moleculares, particularmente as associadas a processos neurofisiológicos.

Os inibidores da NOS1 são compostos que visam especificamente e reduzem a atividade enzimática da NOS1. Ao inibir a função da NOS1, estes compostos diminuem efetivamente a produção de NO nos tecidos neuronais. Os mecanismos através dos quais estes inibidores actuam podem ser diversos. Alguns inibidores podem ligar-se diretamente ao local ativo da enzima, impedindo-a de catalisar a conversão da L-arginina em NO. Outros podem interagir com os cofactores da enzima, tornando-a menos eficiente ou totalmente inativa. Ainda outro grupo de inibidores pode ter como alvo a expressão do gene ou a tradução da proteína NOS1, levando a níveis reduzidos da enzima nas células. As estruturas químicas destes inibidores podem variar muito, desde pequenas moléculas orgânicas a péptidos ou proteínas de maiores dimensões.