NOS1 Inibidores
Os inibidores comuns da NOS1 incluem, entre outros, o éster metílico da L-NG-Nitroarginina (L-NAME) CAS 51298-62-5, o sal acetato de L-NG-Monometilarginina (L-NMMA) CAS 53308-83-1, a melatonina CAS 73-31-4, o dicloridrato de S-metil-L-tiocitrulina CAS 209589-59-3 e o mesilato de bromocriptina CAS 22260-51-1.
A óxido nítrico sintase 1 (NOS1), também designada por NOS neuronal ou nNOS, é uma das três isoformas da enzima responsável pela síntese de óxido nítrico (NO) a partir da L-arginina. O NO é uma molécula versátil que desempenha um papel numa miríade de processos fisiológicos, incluindo a neurotransmissão, a vasodilatação e a regulação do sistema imunitário. A NOS1 está localizada principalmente no sistema nervoso, onde ajuda na transmissão de sinais entre as células nervosas. Dado o seu papel na síntese de NO, a atividade da NOS1 pode ter impacto em várias vias celulares e moleculares, particularmente as associadas a processos neurofisiológicos.
Os inibidores da NOS1 são compostos que visam especificamente e reduzem a atividade enzimática da NOS1. Ao inibir a função da NOS1, estes compostos diminuem efetivamente a produção de NO nos tecidos neuronais. Os mecanismos através dos quais estes inibidores actuam podem ser diversos. Alguns inibidores podem ligar-se diretamente ao local ativo da enzima, impedindo-a de catalisar a conversão da L-arginina em NO. Outros podem interagir com os cofactores da enzima, tornando-a menos eficiente ou totalmente inativa. Ainda outro grupo de inibidores pode ter como alvo a expressão do gene ou a tradução da proteína NOS1, levando a níveis reduzidos da enzima nas células. As estruturas químicas destes inibidores podem variar muito, desde pequenas moléculas orgânicas a péptidos ou proteínas de maiores dimensões.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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2-Imino-4-methylpiperidine acetate | 165383-72-2 | sc-202402 sc-202402A | 5 mg 25 mg | $30.00 $90.00 | ||
O acetato de 2-mino-4-metilpiperidina apresenta um mecanismo de ação único como modulador seletivo da NOS1, principalmente através da sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave no sítio ativo da enzima. O anel de piperidina contribui para a sua flexibilidade conformacional, melhorando a sua dinâmica de interação. Além disso, a porção de acetato facilita a solvatação, optimizando a sua reatividade e influenciando a cinética da produção de óxido nítrico, tendo assim impacto nas vias de sinalização celular. | ||||||
ARL 17477 dihydrochloride | 866914-87-6 | sc-361108 sc-361108A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
O dicloridrato de ARL 17477 actua como um modulador seletivo da NOS1, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em interações electrostáticas com resíduos carregados no local ativo da enzima. A forma de dicloridrato aumenta a solubilidade, promovendo uma difusão eficiente através das membranas biológicas. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem ajustes conformacionais específicos, que ajustam a atividade catalítica da enzima e influenciam as cascatas de sinalização a jusante. | ||||||
Iromycin A | 213137-53-2 | sc-221763 sc-221763A | 500 µg 1 mg | $444.00 $638.00 | ||
A Iromicina A funciona como um modulador seletivo da NOS1, exibindo uma dinâmica de ligação única através de interações hidrofóbicas com resíduos de aminoácidos chave. A sua conformação estrutural facilita uma orientação distinta no local ativo da enzima, optimizando a cinética da reação. A capacidade do composto para estabilizar estados intermédios aumenta a sua eficácia na modulação da atividade enzimática, influenciando assim a produção de óxido nítrico e as vias de sinalização relacionadas. | ||||||
S-Ethyl N-Phenylisothiourea | 19801-34-4 | sc-208326 | 50 mg | $330.00 | ||
A S-etil N-fenilisotioureia actua como um modulador seletivo da NOS1, caracterizado pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio extremamente fortes com resíduos específicos no local ativo da enzima. Esta interação altera a paisagem conformacional da enzima, promovendo um ambiente catalítico único. As propriedades estéricas do composto influenciam a acessibilidade do substrato, enquanto que as suas caraterísticas electrónicas podem afetar os processos de transferência de electrões, com impacto final na síntese de óxido nítrico e nos mecanismos de sinalização celular relacionados. | ||||||