Neuregulin-1 Inibidores

Os inibidores comuns da Neuregulina-1 incluem, entre outros, o Lapatinib CAS 231277-92-2, o Gefitinib CAS 184475-35-2, o Cloridrato de Erlotinib CAS 183319-69-9, o PD 168393 CAS 194423-15-9 e o U-0126 CAS 109511-58-2.

A neuregulina-1 (NRG1) é um fator de crescimento multifuncional que pertence à família do fator de crescimento epidérmico (EGF). Desempenha um papel crucial no desenvolvimento e na função de vários tecidos, incluindo o sistema nervoso, o coração e a glândula mamária. No sistema nervoso, o NRG1 actua como um regulador crítico do desenvolvimento neural, promovendo a sobrevivência, proliferação, migração e diferenciação de neurónios e células gliais. Desempenha também um papel fundamental na plasticidade sináptica e na neurotransmissão, influenciando processos como a formação e a maturação das sinapses. Além disso, a sinalização NRG1 está envolvida no desenvolvimento e manutenção do coração, onde regula a proliferação, sobrevivência e contratilidade dos cardiomiócitos. A disfunção da sinalização NRG1 tem sido implicada em várias doenças neurológicas e cardiovasculares, incluindo a esquizofrenia, a perturbação bipolar e a insuficiência cardíaca.

A inibição da sinalização da Neuregulina-1 pode ocorrer através de múltiplos mecanismos que visam vários componentes da sua via de sinalização. Uma abordagem comum envolve o bloqueio da interação entre a NRG1 e o seu recetor, os receptores de tirosina quinase ErbB (ErbB2, ErbB3 e ErbB4), quer inibindo diretamente a ativação do recetor, quer interferindo com a ligação ligando-recetor. Além disso, as vias de sinalização a jusante activadas pela NRG1, como as vias PI3K-Akt e MAPK-ERK, podem ser alvo de inibição para suprimir as respostas celulares mediadas pela NRG1. Além disso, a modulação dos níveis de expressão de NRG1 através de técnicas de silenciamento de genes ou a inibição do processamento e secreção de NRG1 podem também inibir eficazmente as suas funções biológicas. Globalmente, a inibição da sinalização NRG1 tem potencial para várias condições patológicas associadas a uma atividade NRG1 desregulada, incluindo o cancro e as perturbações neuropsiquiátricas.