Neu Ativadores
Os activadores neu comuns incluem, entre outros, o canertinib CAS 267243-28-7, o lapatinib CAS 231277-92-2, o afatinib CAS 439081-18-2, o neratinib CAS 698387-09-6 e o ácido 4,4'-diaminostilbeno-2,2'-dissulfónico CAS 81-11-8.
O Neu, também conhecido como ErbB2 ou HER2, é um recetor transmembranar de tirosina quinase que pertence à família dos receptores do fator de crescimento epidérmico (EGFR). Ao contrário de outros membros da família EGFR, a Neu não possui um domínio de ligação ao ligando e é activada através da heterodimerização com outros membros da família EGFR após a ligação ao ligando. A principal função da Neu é regular o crescimento, a proliferação, a diferenciação e a sobrevivência das células através da ativação de vias de sinalização a jusante, como as vias PI3K-Akt e Ras-MAPK. A desregulação da sinalização da Neu está associada a vários tipos de cancro humano, em especial o cancro da mama, em que a sobreexpressão da Neu é uma caraterística dos tumores agressivos.
A ativação da Neu ocorre principalmente através da heterodimerização dependente de ligandos com outros membros da família EGFR, como o EGFR ou o HER3, após a ligação de ligandos específicos como a heregulina ou a neuregulina. Esta heterodimerização leva à transfosforilação de resíduos de tirosina no domínio intracelular da Neu, desencadeando cascatas de sinalização a jusante que promovem a proliferação e sobrevivência celular. Além disso, a Neu também pode ser activada de forma independente do ligando através de mecanismos como a sobreexpressão do recetor, a amplificação do gene ou mutações no próprio recetor, levando à ativação constitutiva das vias de sinalização a jusante. Estes mecanismos contribuem para a transformação oncogénica e a progressão tumoral em células cancerígenas que expressam níveis elevados de Neu. A compreensão dos mecanismos de ativação da Neu é crucial para o desenvolvimento de terapias específicas destinadas a inibir a sinalização Neu aberrante no cancro.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | $260.00 | 3 | |
O canertinib é um inibidor da tirosina quinase de pequena molécula que ativa indiretamente a Neu. Ao inibir a atividade da quinase, pode induzir ciclos de feedback compensatórios que levam a uma maior ativação da Neu através de cascatas de sinalização alteradas. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
O lapatinib é um inibidor duplo da tirosina quinase que tem como alvo tanto o EGFR como o Neu. Os seus efeitos inibitórios sobre estas cinases podem levar à ativação de feedback das vias de sinalização a jusante, aumentando indiretamente a ativação de Neu através de respostas celulares alteradas. | ||||||
Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $112.00 $194.00 | 13 | |
O afatinib é um inibidor covalente da família ERBB, incluindo Neu. Embora iniba diretamente a atividade da quinase, a exposição prolongada ao afatinib pode desencadear mecanismos compensatórios que aumentam a ativação da Neu, potencialmente através de vias de sinalização alteradas a jusante. | ||||||
Neratinib | 698387-09-6 | sc-364549 sc-364549A sc-364549B sc-364549C sc-364549D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $90.00 $210.00 $375.00 $740.00 $1225.00 | 4 | |
O neratinib é um inibidor irreversível do pan-ERBB que visa diretamente o Neu. A sua exposição a longo prazo pode induzir mecanismos compensatórios que levam a uma maior ativação da Neu, possivelmente através da modulação de cascatas de sinalização a jusante e de respostas celulares. | ||||||
4,4′-Diaminostilbene-2,2′-disulfonic Acid | 81-11-8 | sc-210166 | 100 g | $162.00 | ||
A DAPH é um ativador da Neu, promovendo a sua fosforilação e ativação. O mecanismo exato pode envolver a interação direta com a Neu ou a modulação das vias de sinalização que conduzem a uma maior atividade da Neu, contribuindo para os processos celulares associados ao cancro. | ||||||
Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | $117.00 | 1 | |
A heparina ativa a Neu através de mecanismos indirectos. Pode ligar e sequestrar ligandos ou modular a matriz extracelular, afectando a ativação da Neu através da promoção de interações ligando-recetor ou influenciando as vias de sinalização a jusante associadas ao crescimento celular. | ||||||
AG 825 | 149092-50-2 | sc-202045 sc-202045A sc-202045B sc-202045C | 2 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $46.00 $92.00 $179.00 $1734.00 | ||
O AG825 é um inibidor seletivo da Neu quinase que, paradoxalmente, pode induzir ciclos de feedback compensatórios que conduzem a uma maior ativação da Neu. A exposição prolongada ao AG825 pode resultar na alteração das cascatas de sinalização a jusante, contribuindo para o aumento da atividade da Neu. | ||||||