Nek5 Ativadores

Os activadores comuns do Nek5 incluem, entre outros, o Purvalanol A CAS 212844-53-6, a Roscovitina CAS 186692-46-6, o SP600125 CAS 129-56-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8 e o BAY 11-7082 CAS 19542-67-7.

Os activadores Nek5 designam uma gama de compostos que podem melhorar a funcionalidade da Nek5, uma proteína cinase envolvida em vários processos celulares, incluindo a progressão do ciclo celular e a apoptose. Estes compostos exercem a sua influência principalmente através da manipulação de vários processos e vias biológicas estreitamente associados ao papel funcional da Nek5. Por exemplo, o Purvalanol A e a Roscovitina são inibidores selectivos das cinases dependentes da ciclina (CDK). A Nek5, sendo um membro da família das quinase relacionadas com o NIMA (Never In Mitosis gene A), tem uma relação estrutural com as CDK, e a sua inibição pode aumentar indiretamente a atividade relativa da Nek5.

Outros exemplos notáveis incluem o SP600125 e o PD98059, que são inibidores da c-Jun N-terminal quinase (JNK) e da proteína quinase activada por mitogénio (MEK), respetivamente. Tanto a JNK como a MEK desempenham papéis integrais em processos celulares sobrepostos que o Nek5 regula, como a progressão do ciclo celular. Ao inibir estas cinases, a atividade relativa da Nek5 pode ser aumentada, resultando numa maior funcionalidade da proteína. Do mesmo modo, compostos como o BAY 11-7082, o Y-27632 e o ML-7, que inibem a IκB quinase (IKK), a proteína quinase associada a Rho, com bobina enrolada (ROCK), e a quinase da cadeia leve da miosina (MLCK), respetivamente, podem alterar o equilíbrio de processos como a sinalização NF-κB e a regulação do citoesqueleto de actina para a regulação mediada por Nek5. Esta mudança aumenta a atividade funcional de Nek5 nestes processos.