NALCN Ativadores
Os activadores NALCN comuns incluem, entre outros, o Riluzole CAS 1744-22-5, a Veratridina CAS 71-62-5, o β-Estradiol CAS 50-28-2, o PNU-282,987 CAS 123464-89-1 e a 4-Metil-2-(1-piperidinil)-quinolina.
Os activadores dos NALCN são um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional dos NALCN através de mecanismos celulares complexos. O Riluzole e a Veratridina, ao actuarem nos canais de sódio, aumentam indiretamente a função do NALCN, com o Riluzole a aumentar as actividades dos canais do NALCN e a Veratridina a prolongar a despolarização da membrana neuronal, que ativa o NALCN. O GsMTx-4 e a piritiona de zinco, através da sua influência nos canais iónicos mecanossensíveis e na homeostase do zinco, respetivamente, modulam a mecânica celular e o equilíbrio dos iões metálicos, conduzindo indiretamente à ativação do NALCN. O estradiol, ao envolver a sinalização mediada pelo recetor de estrogénio, influencia o estado de fosforilação das proteínas em vias que se cruzam com o NALCN, aumentando assim a sua atividade. Além disso, o papel do FPL64176 como ativador dos canais de cálcio aumenta indiretamente a atividade do NALCN ao promover o influxo de cálcio, desencadeando uma cascata de eventos intracelulares que acabam por ativar o NALCN.
Contribuindo ainda mais para a ativação do NALCN, a inibição dos canais TRPC pelo ML204, a orientação dos canais de potássio pelo Tertiapin-Q e a interferência da cloxiquina nos canais de cloreto induzem coletivamente alterações nas correntes iónicas e nos potenciais de membrana, alterando subtilmente o ambiente celular a favor da ativação do NALCN. O BAY K8644 e a Amlodipina, apesar de visarem principalmente os canais de cálcio do tipo L com acções opostas, acabam ambos por favorecer a atividade do NALCN através da intrincada interação da sinalização do cálcio. O bloqueio dos canais mecanossensíveis pelo ião gadolínio (III) acrescenta outra camada de complexidade ao modificar a resposta da célula ao stress mecânico, modulando assim indiretamente a atividade dos NALCN como parte de uma resposta mais ampla para manter a excitabilidade neuronal. Em conjunto, estes activadores do NALCN exercem os seus efeitos através de uma rede dinâmica e interligada de vias de sinalização que, apesar de não visarem diretamente o NALCN, reforçam o seu papel na regulação da condutância iónica neuronal.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
Sabe-se que o Riluzole aumenta as actividades dos canais NALCN actuando nos canais de sódio, o que afecta indiretamente a excitabilidade neuronal em que os canais NALCN estão envolvidos. Ao modular os canais de sódio, o Riluzol aumenta a atividade dos canais NALCN, resultando num aumento da condutância do ião sódio nos neurónios. | ||||||
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $80.00 $102.00 $197.00 $372.00 | 3 | |
A veratridina, um alcaloide que tem como alvo os canais de sódio, ativa indiretamente a NALCN ao manter a despolarização das membranas neuronais. Esta despolarização prolongada pode levar à ativação dos canais NALCN devido ao seu papel no controlo da excitabilidade basal dos neurónios. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
O estradiol, uma forma de estrogénio, pode aumentar a atividade do NALCN indiretamente através da sinalização mediada pelo recetor de estrogénio. Esta sinalização pode alterar o estado de fosforilação de proteínas dentro das mesmas vias que o NALCN, levando a um aumento da atividade funcional do NALCN através da alteração do ambiente eletroquímico a que os canais NALCN respondem. | ||||||
PNU-282,987 | 123464-89-1 | sc-200187 sc-200187A | 10 mg 50 mg | $170.00 $576.00 | 3 | |
O FPL64176 é um ativador dos canais de cálcio que pode aumentar indiretamente a atividade do NALCN ao promover o influxo de cálcio. O cálcio intracelular elevado pode ativar cinases ou moléculas de sinalização que modulam a atividade de vários canais iónicos, incluindo o NALCN, levando a uma maior excitabilidade neuronal. | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
O ML204 é um bloqueador dos canais TRPC4 e TRPC5. O bloqueio destes canais pode levar indiretamente à ativação dos NALCN, alterando o potencial de membrana e a homeostase iónica, que os canais NALCN ajudam a regular, aumentando assim a sua atividade funcional como parte da sinalização neuronal. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
A piritiona de zinco pode aumentar a atividade do NALCN indiretamente através da modulação de canais e receptores sensíveis ao zinco que têm efeitos a jusante no NALCN. Ao influenciar a homeostase do zinco nos neurónios, pode modular o potencial da membrana e as vias de sinalização intracelular em que o NALCN está envolvido, levando a uma maior atividade do canal. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
O BAY K8644 é um agonista dos canais de cálcio do tipo L que pode ativar indiretamente o NALCN através do aumento dos níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode modular numerosas vias de sinalização que afectam indiretamente a atividade do canal NALCN, aumentando assim a condutância iónica mediada pelo NALCN. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
A amlodipina, um bloqueador dos canais de cálcio, influencia indiretamente a atividade do NALCN ao alterar a homeostase do cálcio. Esta modulação dos níveis de cálcio pode levar a respostas compensatórias no neurónio que aumentam a atividade dos canais NALCN, uma vez que estes fazem parte da complexa rede que controla a excitabilidade neuronal. | ||||||
Gadolinium | 7440-54-2 | sc-250038 | 10 g | $87.00 | ||
Sabe-se que o ião gadolínio (III) bloqueia certos tipos de canais mecanossensíveis. Este bloqueio poderia levar à ativação indireta dos canais NALCN, alterando a resposta da célula ao stress mecânico, o que, por sua vez, poderia afetar o potencial de membrana e resultar na modulação da atividade dos canais NALCN no contexto da sinalização neuronal. | ||||||