N-type Ca CP α1B Ativadores
Os activadores comuns do Ca CP α1B de tipo N incluem, entre outros, o (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, o FPL-64176 CAS 120934-96-5, o PD 153035 CAS 153436-54-5, a amlodipina CAS 88150-42-9 e o NNC 55-0396 CAS 357400-13-6.
Os activadores químicos da proteína Ca CP α1B do tipo N podem alterar significativamente a sua função, modulando a atividade dos canais de cálcio que a proteína integra. O Bay K 8644 e os seus enantiómeros, (S)-(-)-Bay K 8644 e (±)-Bay K8644, são particularmente eficazes nesta regulação. Estas moléculas ligam-se ao Ca CP α1B do tipo N e aumentam a probabilidade de o canal estar em estado aberto, facilitando assim um maior influxo de iões de cálcio para a célula. O aumento da probabilidade de abertura é atribuído a uma modulação das propriedades de gating do canal, que mantém o canal numa conformação que favorece o estado aberto em relação ao fechado. O prolongamento do estado aberto pode ser especialmente pronunciado com o FPL 64176, que não só aumenta a entrada de cálcio, mas também o faz prolongando a duração em que o canal permanece aberto.
Adicionalmente, compostos como o 202-791 actuam sobre o Ca CP α1B do tipo N, aumentando a amplitude da corrente do canal e prolongando o estado aberto, o que resulta num influxo sustentado de cálcio. O CGP 28392 contribui para esta ativação aumentando a condutância do cálcio através de um mecanismo semelhante de aumento da probabilidade de abertura do canal. Numa reviravolta invulgar, a amlodipina, geralmente classificada como um bloqueador, pode, em determinadas condições, ativar o Ca CP α1B do tipo N ligando-se a diferentes locais ou estados do canal, levando a um aumento do fluxo de cálcio. Por último, embora o NNC 55-0396 vise principalmente os canais de cálcio do tipo T, pode influenciar indiretamente a atividade do Ca CP α1B do tipo N devido à complexa rede de sinalização do cálcio no interior da célula. O SNX-482, embora seja principalmente específico dos canais de cálcio do tipo R, pode alterar as propriedades farmacológicas de outros canais de cálcio, incluindo o Ca CP α1B do tipo N, aumentando potencialmente a corrente global de cálcio e activando o canal ao alterar a sua resposta à sinalização celular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
O Bay K 8644 liga-se seletivamente aos canais de Ca2+ do tipo L, incluindo o Ca CP α1B do tipo N, e ativa-os, aumentando a sua probabilidade de abertura, o que leva a um maior influxo de cálcio. | ||||||
FPL-64176 | 120934-96-5 | sc-201491 | 5 mg | $81.00 | 1 | |
O FPL 64176 actua como um potente ativador dos canais de cálcio do tipo L, incluindo o Ca CP α1B do tipo N, prolongando o estado aberto do canal, facilitando assim a entrada de cálcio na célula. | ||||||
PD 153035 | 153436-54-5 | sc-205909 | 5 mg | $146.00 | 5 | |
O PD 153035 pode melhorar a atividade dos canais de cálcio do tipo L, como o Ca CP α1B do tipo N, aumentando a probabilidade de abertura do canal, o que resulta num maior influxo de cálcio. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
A amlodipina, embora seja conhecida principalmente como um bloqueador dos canais de cálcio, pode, em concentrações específicas, ativar paradoxalmente certos canais de cálcio do tipo L, como o Ca CP α1B do tipo N, possivelmente ligando-se a diferentes locais ou estados do canal que podem favorecer a ativação em determinadas condições, levando a um aumento do influxo de cálcio. | ||||||
NNC 55-0396 | 357400-13-6 | sc-203647A sc-203647 | 5 mg 10 mg | $245.00 $413.00 | 2 | |
O NNC 55-0396 pode ativar os canais de cálcio do tipo T, o que pode indiretamente aumentar a atividade dos canais de Ca CP α1B do tipo N devido à interligação das vias de sinalização do cálcio nos neurónios, em que um aumento da atividade de um tipo de canal de cálcio pode levar a uma regulação positiva da atividade de outro, através de mecanismos de libertação de cálcio induzidos pelo cálcio no interior da célula. | ||||||