MrgA9 Ativadores

Os activadores comuns do MrgA9 incluem, entre outros, a capsaicina CAS 404-86-4, o isotiocianato de alilo CAS 57-06-7, o ADP CAS 58-64-0, a bradicinina CAS 58-82-2 e o 3-(2-aminoetil)-1H-indol-5-ol CAS 50-67-9.

Os activadores do GPR relacionado com a MAS, membro A9, são uma categoria de compostos que influenciam a proteína através de várias vias de sinalização, principalmente relacionadas com a dor e a nocicepção. A capsaicina e a resiniferatoxina activam diretamente o TRPV1, que pode estimular a libertação de neuropeptídeos que aumentam a atividade do membro A9 do GPR relacionado com a MAS, um processo fundamental na modulação das vias de sinalização da dor. O isotiocianato de alilo ativa os canais TRPA1, levando à libertação de neuropeptídeos que aumentam a função da proteína nos neurónios nociceptivos. A acetilcolina, através dos receptores muscarínicos, pode modular a sinalização nociceptiva, com efeitos a jusante que aumentam a função do membro A9 do GPR relacionado com o MAS. O ATP, actuando através dos receptores purinérgicos P2X, aumenta o cálcio intracelular e reforça a atividade da proteína, influenciando as vias nociceptivas.

A bradicinina actua através do recetor B2 para induzir mensageiros secundários que aumentam o GPR relacionado com o MAS, membro A9 na sinalização da dor, enquanto a serotonina através dos receptores 5-HT e a histamina através dos receptores H1 e H4 modulam as respostas inflamatórias e nociceptivas, aumentando assim a atividade da proteína. A Prostaglandina E2, através dos seus receptores, modula as vias da dor e da inflamação, aumentando a atividade do membro A9 do GPR relacionado com a MAS. A anandamida ativa o TRPV1, com um potencial aumento da função da proteína na modulação da dor. Os dadores de óxido nítrico elevam os níveis de GMPc, o que pode aumentar a atividade da proteína na sinalização nociceptiva. Por último, o CGRP pode aumentar a atividade do membro A9 do GPR relacionado com o MAS, influenciando a função dos neurónios sensoriais. Estes compostos, através das suas acções específicas nas respectivas vias, asseguram um aumento da atividade funcional da GPR, membro A9, relacionada com a MAS, sem afetar a transcrição ou a tradução da proteína.