MRFAP1 Inibidores

Os inibidores comuns do MRFAP1 incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, a Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, a Calfostina C CAS 121263-19-2, o Gö 6983 CAS 133053-19-7 e o Cloridrato de LY-333,531 CAS 169939-93-9.

Os inibidores químicos do MRFAP1 podem ser compreendidos através da análise das vias bioquímicas em que o MRFAP1 está envolvido e das interacções específicas que estes produtos químicos têm com os componentes dessas vias. A estafurosporina pode inibir a MRFAP1 ao visar as proteínas cinases responsáveis pela fosforilação da MRFAP1, impedindo assim a sua ativação. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I e o Gö 6983 actuam como inibidores da proteína quinase C (PKC), que é suscetível de fosforilar o MRFAP1. Esta inibição impede que o MRFAP1 seja corretamente ativado na sua via de sinalização. A calfostina C, outro inibidor específico da PKC, inibiria as vias de sinalização que envolvem o MRFAP1, levando a uma redução do papel funcional do MRFAP1. O Ro-31-8220 actua de forma comparável, inibindo um amplo espetro de isoformas de PKC, possivelmente incluindo as que fosforilam o MRFAP1, o que resulta numa diminuição da atividade do MRFAP1.

A genisteína, como inibidor da tirosina quinase, pode inibir as cinases que desempenham um papel na fosforilação do MRFAP1, que é crucial para a atividade funcional do MRFAP1. Os inibidores da PI3K, como a Wortmannin e o LY294002, podem inibir a via PI3K/AKT, que pode estar interligada com as vias em que o MRFAP1 está envolvido, levando à inibição da função do MRFAP1. O U0126 e o PD98059, ambos inibidores da MEK, podem reduzir a atividade da via ERK/MAPK. Uma vez que o MRFAP1 pode fazer parte da via ERK/MAPK, isto resultaria na inibição da atividade funcional do MRFAP1 nesta via. Por último, a rapamicina inibe a mTOR, um regulador-chave do crescimento e da proliferação celular. Uma vez que o MRFAP1 pode estar implicado na regulação do ciclo celular e nas vias de proliferação que são influenciadas pelo mTOR, a inibição do mTOR pela rapamicina pode levar à inibição funcional do MRFAP1.