MMP-11 Inibidores

Os inibidores comuns da MMP-11 incluem, entre outros, o Marimastat CAS 154039-60-8, o PD166793 CAS 199850-67-4, o ARP 100 CAS 704888-90-4, o Inibidor de MMP V CAS 223472-31-9 e o Tanomastat CAS 179545-77-8.

A MMP-11 (Matrix Metalloproteinase-11), também conhecida como estromelisina-3, é um membro da família de enzimas da matriz metaloproteinase (MMP). Estas enzimas desempenham um papel crucial na degradação e remodelação da matriz extracelular (ECM), uma rede complexa de proteínas que fornece suporte estrutural aos tecidos e órgãos. A MMP-11 pertence especificamente à subclasse das estromelisinas, que se caracterizam pela sua capacidade de degradar vários componentes da MEC, incluindo colagénios, proteoglicanos e elastina. A sobreexpressão e a desregulação da MMP-11 têm sido associadas a processos patológicos.

Os investigadores têm dedicado grande atenção ao desenvolvimento de compostos químicos que possam inibir seletivamente a atividade da MMP-11. Estes inibidores da MMP-11 foram concebidos para modular a atividade da enzima e potencialmente atenuar a degradação excessiva da MEC. A diversidade estrutural dos inibidores da MMP-11 abrange várias classes químicas, incluindo ácidos hidroxâmicos, compostos à base de tiol e peptidomiméticos. Muitos inibidores da MMP-11 exploram o local ativo da enzima, que contém um ião de zinco coordenado por resíduos de aminoácidos conservados. Estes inibidores quelam frequentemente o ião zinco, impedindo a sua interação com o substrato e bloqueando assim a atividade enzimática. Outros inibidores visam regiões próximas do local ativo, com o objetivo de interferir com as alterações conformacionais necessárias para a ligação ao substrato. Através da conceção baseada na estrutura e de esforços de rastreio de elevado rendimento, os investigadores identificaram várias estruturas químicas promissoras que possuem atividade inibidora da MMP-11. Estes compostos têm o potencial de servir como ferramentas valiosas para investigar os papéis biológicos da MMP-11 e a sua contribuição para a patogénese da doença.