MLLT6 Inibidores

Os inibidores comuns de MLLT6 incluem, entre outros, (+/-)-JQ1, cloridrato de I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sal não HCl), cloridrato de flavopiridol CAS 131740-09-5, triptolida CAS 38748-32-2 e DRB CAS 53-85-0.

Os inibidores da MLLT6 pertencem a uma classe de produtos químicos que visam especificamente e inibem a atividade da proteína MLLT6, também conhecida como AF17. A MLLT6 é um componente de um complexo maior envolvido na remodelação da cromatina e na regulação da transcrição. A proteína funciona como um co-fator transcricional e tem um papel na regulação epigenética da expressão genética, o que consegue através da interação com várias outras proteínas no núcleo da célula. Os inibidores do MLLT6 são concebidos para perturbar estas interacções proteína-proteína ou interferir com a capacidade do MLLT6 de se ligar ao ADN ou a outros componentes da maquinaria transcricional. Ao bloquear a atividade funcional do MLLT6, estes inibidores podem modular a expressão de genes que são controlados pelo envolvimento da proteína no complexo transcricional.

A criação de inibidores eficazes da MLLT6 exige uma compreensão pormenorizada da estrutura da proteína e dos mecanismos pelos quais participa na regulação da transcrição. Isto inclui o conhecimento dos domínios da proteína que são críticos para a sua interação com outros co-factores de transcrição, bem como as regiões do MLLT6 essenciais para a ligação ao ADN. Os inibidores da MLLT6 podem atuar imitando os parceiros naturais de ligação da proteína, inibindo assim competitivamente as suas interacções normais, ou ligando-se à MLLT6 de tal forma que a proteína é estericamente impedida de se envolver com a maquinaria transcricional. O processo de conceção destes inibidores utiliza frequentemente modelos computacionais para prever a forma como os potenciais compostos inibitórios podem interagir com a MLLT6, seguido de ciclos iterativos de síntese e ensaio para aperfeiçoar a sua eficácia.