MLL5 Inibidores

Os inibidores comuns do MLL5 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o ácido hidroxâmico da suberoilanilida CAS 149647-78-9, o EPZ6438 CAS 1403254-99-8, o UNC1999 CAS 1431612-23-5 e o (+/-)-JQ1.

Os inibidores da MLL5 representam uma classe química de compostos que visam especificamente a proteína da Leucemia de Linhagem Mista 5 (MLL5), um membro da família MLL de histona metiltransferases. A família MLL desempenha um papel crucial na regulação da expressão genética através da metilação da histona H3 na lisina 4 (H3K4). No entanto, o MLL5 é único dentro desta família, uma vez que tem um domínio SET que é cataliticamente inativo para a atividade de metiltransferase, indicando que a sua função pode ser independente da modificação direta da histona. Em vez disso, pensa-se que o MLL5 actua como um regulador da estrutura da cromatina e da expressão genética através das suas interações com outras proteínas e complexos associados à cromatina. Os inibidores do MLL5 são normalmente concebidos para perturbar estas interações proteína-proteína ou para interferir com o recrutamento do MLL5 para loci genómicos específicos, alterando assim a paisagem da cromatina e afectando a regulação transcricional de genes envolvidos em vários processos celulares. Ao inibir a MLL5, os investigadores podem elucidar as vias específicas e os mecanismos moleculares em que a MLL5 está envolvida. Este conhecimento pode então contribuir para uma maior compreensão da regulação epigenética, da remodelação da cromatina e do controlo da transcrição nas células. Os inibidores do MLL5 constituem ferramentas valiosas para dissecar a função deste membro não catalítico da família MLL, proporcionando uma compreensão mais profunda da sua contribuição para processos celulares como a diferenciação, a proliferação e a estabilidade genómica. Através da modulação da atividade do MLL5, os cientistas podem obter informações sobre a forma como a arquitetura da cromatina e a expressão genética são rigorosamente controladas no contexto de estados celulares normais e aberrantes.