MKP-6 Ativadores
Os activadores comuns do MKP-6 incluem, entre outros, a anisomicina CAS 22862-76-6, o SB 203580 CAS 152121-47-6, a forskolina CAS 66575-29-9, a dexametasona CAS 50-02-2 e a PGE2 CAS 363-24-6.
Os activadores da MKP-6 compreendem uma gama diversificada de compostos químicos que estimulam indiretamente a atividade funcional da MKP-6, modulando várias vias de sinalização em que esta fosfatase de dupla especificidade está implicada. A forskolina, através da elevação dos níveis intracelulares de AMPc, pode aumentar indiretamente a atividade da MKP-6, activando a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar substratos, incluindo factores de transcrição que aumentam a expressão da MKP-6. Do mesmo modo, a inibição das proteínas fosfatases 1 e 2A pelo ácido ocadaico provoca um aumento compensatório dos substratos fosforilados, aumentando a procura da atividade de desfosforilação do MKP-6. A inibição competitiva das tirosina fosfatases pelo ortovanadato de sódio pode reforçar indiretamente a atividade do MKP-6, favorecendo a sua ação sobre os substratos partilhados. A bisindolilmaleimida I, como inibidor da proteína quinase C, pode necessitar indiretamente de uma maior atividade da MKP-6 para manter a homeostase celular em resposta a uma dinâmica de sinalização alterada.
Além disso, os inibidores da MEK PD98059 e U0126 podem resultar numa regulação positiva da MKP-6 para contrabalançar a diminuição da fosforilação da ERK, ilustrando a resposta adaptativa das redes de sinalização celular. O LY294002, ao inibir a PI3K, reduz a fosforilação da AKT, o que poderia reforçar de forma semelhante o papel do MKP-6 na modulação da via da MAPK. O quelante de cálcio intracelular BAPTA-AM e o inibidor da MAP quinase p38 SB203580 podem influenciar indiretamente a atividade do MKP-6, alterando a sinalização do cálcio e a sinalização da MAPK p38, respetivamente, aumentando assim a necessidade de regulação mediada pelo MKP-6. A anisomicina, ao ativar a JNK, e a sanguinarina, ao inibir o NF-kB, também podem contribuir para o aumento da atividade da MKP-6, induzindo estados celulares que exigem a sua atividade de fosfatase. Coletivamente, estes activadores do MKP-6, ao visarem mecanismos de sinalização distintos, actuam para potenciar o papel funcional do MKP-6 na sinalização celular sem aumentar diretamente a sua expressão ou exigir a sua ativação direta.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que ativa indiretamente as vias de sinalização MAPK, como a JNK e a p38. A ativação prolongada destas vias pode levar à ativação por feedback do MKP-6 para restaurar a homeostase celular através da desativação destas MAP quinases. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP kinase. A sua inibição da p38 pode levar a uma regulação positiva compensatória da atividade da MKP-6 para equilibrar os níveis celulares da p38 ativa. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc e à ativação da PKA. A PKA pode fosforilar substratos que podem estabilizar o MKP-6, aumentando a sua atividade em relação às cinases MAP. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
A dexametasona é um glucocorticoide que pode induzir a expressão de MKP-1. Embora não seja específico para o MKP-6, pode aumentar a atividade do MKP-6 indiretamente, alterando a atividade global da MAP quinase fosfatase nas células. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) ativa a sinalização cAMP/PKA. A ativação da PKA pode levar a eventos de fosforilação que estabilizam o MKP-6, aumentando assim a sua atividade. | ||||||
Sanguinarium | 2447-54-3 | sc-473396 | 10 mg | $220.00 | ||
A sanguinarina pode inibir o NF-κB, que está envolvido em respostas inflamatórias. A redução da sinalização inflamatória poderia potencialmente aumentar a atividade do MKP-6, diminuindo a necessidade de p38 e JNK activos, que o MKP-6 desactiva. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é outro inibidor da MEK que, teoricamente, poderia aumentar a atividade do MKP-6 através de mecanismos semelhantes aos do U0126, enfatizando um ciclo de feedback que aumenta a atividade fosfatásica do MKP-6. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
A roscovitina é um inibidor da quinase dependente da ciclina. Ao alterar o ciclo celular, pode aumentar a atividade do MKP-6 no âmbito dos mecanismos de resposta ao stress celular. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que pode levar a uma maior atividade do MKP-6, afectando a sinalização da AKT e modulando subsequentemente os circuitos de feedback na sinalização da MAPK. | ||||||
Stat3 Inhibitor VI, S3I-201 | 501919-59-1 | sc-204304 | 10 mg | $148.00 | 104 | |
O S3I-201 inibe a sinalização STAT3. Ao reduzir a atividade do STAT3, pode potencialmente aumentar a atividade do MKP-6, uma vez que o STAT3 pode influenciar várias vias de resposta ao stress celular, incluindo a sinalização da MAP quinase. | ||||||