mGluR-3 Inibidores

Os inibidores comuns do mGluR-3 incluem, entre outros, o LY 341495 CAS 201943-63-7, o (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, o E4CPG CAS 170846-89-6, o sal dissódico do (RS)-MCPG CAS 1303994-09-3 e o (RS)-MCPG CAS 146669-29-6.

Os inibidores do mGluR-3 são uma classe de compostos que visam seletivamente e inibem a atividade do recetor metabotrópico de glutamato 3 (mGluR3). Este recetor é um dos vários subtipos de receptores do grupo II de receptores de glutamato metabotrópicos, que são receptores acoplados à proteína G (GPCR) que respondem ao neurotransmissor glutamato. O mGluR3 é expresso principalmente no sistema nervoso central e está envolvido na modulação da neurotransmissão, plasticidade sináptica e neuroprotecção através de uma variedade de vias de sinalização intracelular. Os inibidores do mGluR3 são concebidos para se ligarem a este recetor e reduzirem a sua atividade, diminuindo assim os eventos de sinalização a jusante mediados pelo recetor. O desenvolvimento destes inibidores baseia-se numa compreensão profunda da estrutura e da função do recetor, exigindo interações moleculares precisas para garantir a seletividade e a eficácia da ação sobre o mGluR3 sem afetar outros receptores de glutamato.

A arquitetura química dos inibidores do mGluR-3 é variada, sendo explorados diferentes andaimes para conseguir a inibição desejada do recetor. Estes compostos apresentam normalmente grupos funcionais que lhes permitem interagir com locais específicos da proteína mGluR3, o que pode implicar a competição com o glutamato pela ligação ou a modulação alostérica do recetor para reduzir a sua capacidade de resposta ao neurotransmissor. A complexidade dos sítios activos e alostéricos do recetor exige que os inibidores do mGluR-3 apresentem um elevado grau de especificidade para evitar efeitos fora do alvo noutros subtipos de mGluR e GPCR.