MEK-5 Inibidores
Os inibidores comuns da MEK-5 incluem, entre outros, o BIX 02189 CAS 1094614-85-3.
A classe química conhecida como inibidores da MEK-5 é constituída por compostos que influenciam a atividade da MEK-5 indiretamente, afectando as vias de sinalização ou os processos celulares relacionados. Esses produtos químicos não inibem diretamente a MEK-5, mas modulam sua atividade por meio de alterações na via MAPK/ERK, principalmente visando a MEK1/2 ou efetores a jusante, como a ERK1/2. O principal método pelo qual esses produtos químicos podem influenciar a MEK-5 envolve a modulação da atividade da MEK1/2. Compostos como PD0325901, U0126, Trametinib, Cobimetinib, Selumetinib, Binimetinib, CI-1040, AZD6244, PD98059, SL327, Refametinib e SCH772984 inibem MEK1/2 ou ERK1/2, componentes-chave da via MAPK/ERK. Ao visarem estas cinases, podem afetar indiretamente a MEK-5, sobretudo em contextos celulares em que as isoformas MEK interagem ou têm funções sobrepostas. Por exemplo, a inibição da MEK1/2 pode levar a mecanismos compensatórios ou ciclos de feedback na via que podem influenciar a atividade da MEK-5.
Além disso, os efeitos indirectos destes inibidores na MEK-5 podem resultar da natureza interligada da via MAPK/ERK. A via envolve uma cascata de eventos de fosforilação, e a inibição de um componente pode levar a alterações na atividade de outros componentes, incluindo a MEK-5. Por exemplo, a inibição da ERK1/2 com SCH772984 pode levar a uma regulação de feedback que modula indiretamente a atividade da MEK-5. Em resumo, os inibidores da MEK-5, tal como aqui classificados, são compostos que afectam a atividade da MEK-5 através de mecanismos indirectos, modulando a via de sinalização MAPK/ERK. A sua influência sobre a MEK-5 está enraizada na sua capacidade de alterar a atividade de cinases estreitamente relacionadas ou de efectores a jusante, afectando assim o contexto funcional em que a MEK-5 opera na célula. Estes inibidores demonstram a complexa interação entre as vias de sinalização e a modulação funcional de enzimas-chave envolvidas na sinalização e regulação celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
O BIX 02189 actua como um inibidor seletivo da MEK-5, distinguindo-se pela sua capacidade de estabelecer ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas com a enzima alvo. Este composto demonstra um mecanismo único de inibição competitiva, alterando efetivamente a dinâmica de ligação do substrato. Os estudos cinéticos indicam uma taxa de associação rápida, contribuindo para a sua eficácia na modulação das vias de sinalização a jusante. Os seus grupos funcionais polares aumentam a solubilidade, promovendo a biodisponibilidade em vários ambientes. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é outro inibidor bem conhecido da MEK1/2. À semelhança do PD0325901, pode ter efeitos fora do alvo noutras proteínas MEK, incluindo potencialmente a MEK-5, devido à semelhança dos seus domínios de cinase. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
O trametinib é um inibidor seletivo da MEK1/2. Os seus efeitos inibitórios sobre estas cinases podem influenciar indiretamente a atividade da MEK-5, particularmente em contextos celulares em que múltiplas isoformas MEK interagem ou têm papéis compensatórios. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
O cobimetinib tem como alvo a MEK1/2 e, ao modular a atividade destas cinases intimamente relacionadas, pode afetar indiretamente a MEK-5, especialmente nas vias de sinalização em que existe redundância funcional ou interação entre diferentes isoformas de MEK. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
O selumetinib é um inibidor seletivo da MEK1/2. Embora os seus alvos principais sejam a MEK1 e a MEK2, o fármaco pode potencialmente exercer efeitos indirectos na atividade da MEK-5 devido à natureza interligada da via MAPK/ERK. | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | $306.00 | ||
O binimetinib, outro inibidor da MEK1/2, pode influenciar indiretamente a MEK-5 ao alterar a dinâmica da sinalização na via MAPK/ERK, na qual a MEK-5 também participa. | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $39.00 $255.00 | 34 | |
O PD 184.352 é um inibidor potente e seletivo da MEK1/2 e pode afetar indiretamente a atividade da MEK-5 através da sua ampla ação sobre as enzimas MEK na via MAPK/ERK. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um dos primeiros inibidores da MEK descobertos e, embora seja específico da MEK1/2, a sua utilização pode potencialmente conduzir a efeitos indirectos na atividade da MEK-5, particularmente em cascatas de sinalização em que as isoformas da MEK têm papéis sobrepostos ou compensatórios. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
Sabe-se que o SL327 inibe a MEK1/2 e pode potencialmente ter efeitos fora do alvo na MEK-5, especialmente em redes de sinalização complexas em que as isoformas MEK podem compensar a atividade umas das outras. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
O BAY 869766 é um inibidor seletivo da MEK1/2 e pode afetar indiretamente a atividade da MEK-5 através da sua ação sobre estas cinases relacionadas. | ||||||