Mdr-1 Inibidores

Os inibidores comuns da Mdr-1 incluem, entre outros, o PSC 833 CAS 121584-18-7, o Verapamil CAS 52-53-9 e a Ciclosporina A CAS 59865-13-3.

Os inibidores da Mdr-1, também conhecidos como inibidores da proteína 1 de resistência a múltiplos fármacos, pertencem a uma classe significativa de agentes concebidos para modular os mecanismos de efluxo celular. Estes inibidores têm como alvo principal a proteína 1 de resistência a múltiplos fármacos (MDR-1), que é uma proteína transmembranar pertencente à família dos transportadores de cassetes de ligação ao ATP (ABC). Estes transportadores são essenciais para facilitar o efluxo de um conjunto diversificado de substratos do interior da célula para o ambiente extracelular. O que distingue os inibidores do Mdr-1 é o seu papel no impedimento da função da proteína MDR-1, bloqueando efetivamente a sua capacidade de bombear substratos para fora da célula. Esta interferência com a função de transporte resulta da interação dos inibidores com locais de ligação específicos na proteína MDR-1. Esta classe de compostos engloba uma série de estruturas químicas, cada uma com propriedades distintas que regem a sua afinidade para os locais de ligação da MDR-1.

Estruturalmente, os inibidores da Mdr-1 apresentam uma variabilidade considerável, reflectindo as diversas entidades químicas que constituem esta classe. Algumas caraterísticas estruturais comuns incluem anéis aromáticos, grupos heterocíclicos e regiões hidrofóbicas que facilitam a interação com os locais de ligação hidrofóbica do MDR-1. Estes inibidores actuam competindo pelos mesmos locais de ligação que os substratos ocupariam normalmente durante o processo de efluxo.