MCTS2 Inibidores

Os inibidores comuns do MCTS2 incluem, mas não se limitam a, Staurosporine CAS 62996-74-1, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos do MCTS2 incluem uma variedade de compostos que interferem com as vias de sinalização e as actividades enzimáticas necessárias para a função da proteína. A estaurosporina, um conhecido inibidor da quinase, bloqueia o processo de fosforilação essencial para a ativação do MCTS2 nas vias de transdução de sinal. Do mesmo modo, a wortmannina e o LY294002 inibem as fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K), atenuando eficazmente a sinalização a jusante que normalmente resultaria na ativação do MCTS2. Ao interromper a via PI3K, estes inibidores impedem qualquer cascata de sinalização que envolva o MCTS2. O U0126 e o PD98059 visam especificamente a MEK1/2 na via MAPK/ERK, que está a montante do MCTS2. A sua ação inibitória sobre a MEK1/2 traduz-se numa diminuição da atividade do MCTS2 devido à ausência de sinalização a jusante que normalmente reforçaria a função do MCTS2.

Na via da quinase MAP p38, o SB203580 actua como um inibidor seletivo, levando a uma redução da atividade do MCTS2 ao impedir a influência da quinase sobre a proteína. A JNK, outra quinase que desempenha um papel na regulação da MCTS2, é alvo do SP600125, que suprime a atividade da JNK, diminuindo assim o papel da MCTS2 na via de sinalização correspondente. A rapamicina inibe a mTOR, um componente central da via PI3K/AKT, que regula a MCTS2, levando a uma diminuição da atividade da proteína. A proteína quinase C (PKC), que modula várias vias de sinalização que envolvem o MCTS2, é inibida tanto pelo GF109203X como pelo Ro-31-8220, reduzindo a atividade funcional do MCTS2. O PP2, como inibidor da família de cinases Src, interrompe a fosforilação de vários alvos, incluindo os que regulam o MCTS2, reduzindo assim a atividade da proteína. Por último, o Imatinib tem como alvo a quinase Bcr-Abl e a c-Kit, que estão envolvidas em vias que regulam o MCTS2, e a sua inibição destas quinases leva a uma diminuição da atividade do MCTS2.