MCTP2 Ativadores

Os activadores comuns de MCTP2 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 e A23187 CAS 52665-69-7.

Os activadores do MCTP2 englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional do MCTP2, influenciando várias vias de sinalização e processos biológicos. O acetato de forbol 12-miristato 13, através da ativação da proteína quinase C, e a forskolina, através da elevação dos níveis de cAMP e da ativação da PKA, podem ambos fosforilar substratos a jusante que influenciam o papel do MCTP2 na sinalização celular. A elevação dos níveis de cálcio intracelular por ionóforos como a Ionomicina e o A23187 pode ativar cascatas de sinalização dependentes do cálcio que potencialmente aumentam a atividade da MCTP2, uma proteína conhecida por estar envolvida em processos dependentes do cálcio. O galato de epigalocatequina e a genisteína actuam como inibidores da quinase, sendo que o primeiro inibe várias quinases e o segundo visa especificamente as quinases da tirosina, o que pode levar a uma redução da sinalização competitiva e a um aumento indireto da atividade funcional da MCTP2. Além disso, a esfingosina-1-fosfato, ao ativar os seus receptores, pode iniciar eventos de sinalização que reforçam a atividade do MCTP2 através das vias de sinalização do cálcio, enquanto a oleoiletanolamida envolve os PPAR, influenciando potencialmente as vias de sinalização dos lípidos que são pertinentes para a função do MCTP2.

A modulação da sinalização da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K) e da MAPK pelo LY294002, um inibidor da PI3K, juntamente com os efeitos do SB203580 e do U0126, que inibem a p38 MAPK e a MEK, respetivamente, podem levar a aumentos indirectos da atividade do MCTP2 através da modulação das vias de sinalização relacionadas. Estes inibidores poderiam alterar o equilíbrio da sinalização celular de forma a favorecer as vias em que o MCTP2 é um componente crítico. Entretanto, o dinucleótido de adenina nicotinamida (NAD+), como coenzima central nas reacções redox, pode indiretamente aumentar a atividade do MCTP2, influenciando o estado energético da célula e os mecanismos de sinalização relacionados. As diversas acções bioquímicas destes activadores da MCTP2, que vão desde a modulação da atividade da quinase até às alterações na sinalização dos lípidos e do cálcio, servem coletivamente para potenciar o papel da MCTP2 na intrincada rede de sinalização intracelular, sem necessidade de ativação direta ou de regulação positiva da expressão da proteína. Estes compostos químicos, ao terem impacto em vias e processos específicos, conseguem uma regulação positiva concertada da atividade funcional da MCTP2 nas células.