A classe química dos activadores do MCT3 inclui compostos que potencialmente modulam a atividade do MCT3 indiretamente através da sua influência nas vias metabólicas, em particular as relacionadas com a produção e utilização do lactato. O MCT3, sendo um transportador de monocarboxilatos como o lactato, está intrinsecamente ligado aos estados metabólicos celulares. Por conseguinte, os compostos desta classe são caracterizados pela sua capacidade de influenciar estes processos metabólicos, afectando assim potencialmente a atividade do MCT3. Compostos como o Dicloroacetato, a Metformina e o Oxamato afectam principalmente o equilíbrio entre a glicólise e a fosforilação oxidativa. Ao influenciar a conversão do piruvato - quer em lactato quer em acetil-CoA - estes compostos modulam indiretamente a disponibilidade de substratos para o MCT3. Do mesmo modo, compostos como a epigalocatequina galato e o resveratrol, conhecidos pelos seus efeitos na saúde metabólica, podem alterar a dinâmica do lactato, influenciando potencialmente o papel do MCT3 no transporte do lactato.
Além disso, a berberina e a quercetina, com o seu impacto nas vias metabólicas, podem influenciar a concentração de lactato e de outros monocarboxilatos nas células. Esta alteração nos níveis de metabolitos pode exigir alterações na atividade do MCT3 para manter a homeostase celular. O α-ciano-4-hidroxicinamato, embora seja um inibidor geral dos transportadores de monocarboxilatos, proporciona um contraste interessante, afectando potencialmente a atividade do MCT3 ao alterar a dinâmica do transporte de lactato.
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