MCH-2R Inibidores

Os inibidores comuns do MCH-2R incluem, entre outros, o Atosiban CAS 90779-69-4, o SB-334867 CAS 792173-99-0, o TCS OX2 29 CAS 372523-75-6 e o (±)-SLV 319 CAS 362519-49-1.

Os inibidores químicos do recetor 2 da hormona concentradora de melanina (MCH-2R) são um grupo diversificado de compostos que podem modular a atividade deste recetor através de vários mecanismos. O atosibano, ao atuar como antagonista do recetor da oxitocina, pode inibir a modulação do sistema MCH relacionada com a oxitocina, inibindo assim a atividade do MCH-2R. O L-796568, como antagonista dos receptores beta-3 adrenérgicos, pode perturbar as vias adrenérgicas que influenciam a sinalização do MCH, levando a uma diminuição da atividade do MCH-2R. O BIBO3304, que tem como alvo os receptores do neuropeptídeo Y5, pode contrariar a sinalização do MCH-2R, uma vez que se sabe que os sistemas MCH e neuropeptídeo Y interagem, especialmente na regulação do apetite.

Para influenciar ainda mais a atividade do MCH-2R, o SB-334867, um antagonista seletivo dos receptores da orexina-1, pode inibir a entrada dos neurónios da orexina nos neurónios do MCH, reduzindo assim a sinalização do MCH-2R. O JNJ-5207852, como antagonista dos receptores H3 da histamina, pode diminuir a atividade do MCH-2R, atenuando o tom histaminérgico global que modula a sinalização do MCH. O Almorexant, por ser um antagonista duplo dos receptores da orexina, pode suprimir a atividade dos receptores da orexina-1 e da orexina-2, levando a uma diminuição da função do MCH-2R. O TCS-OX2-29, um antagonista seletivo dos receptores da orexina-2, pode perturbar a modulação orexinérgica do sistema MCH, conduzindo a uma redução da sinalização do MCH-2R. O PD-160170 pode diminuir a ativação do MCH-2R bloqueando o recetor 1 do fator de libertação da corticotropina, que está envolvido na resposta ao stress que influencia a atividade do MCH-2R. O MK-0557, que actua como antagonista do recetor do neuropeptídeo Y1, pode inibir indiretamente as vias de sinalização do MCH-2R. Por último, o SLV-319, ao antagonizar os receptores canabinóides CB1, pode afetar as vias reguladas pelo MCH-2R, em particular as relacionadas com o apetite e o gasto energético, reduzindo assim a atividade do MCH-2R.