Mast Cell Inibidores

Os inibidores comuns dos mastócitos incluem, entre outros, o sal dissódico de Cromolyn CAS 15826-37-6, a quercetina CAS 117-39-5, o Zafirlukast CAS 107753-78-6 e a Aspirina CAS 50-78-2.

Os inibidores dos mastócitos englobam um grupo diversificado de compostos químicos que interferem com a ativação, desgranulação ou libertação de mediadores dos mastócitos. Estes produtos químicos não constituem uma classe homogénea, mas sim um conjunto de vários compostos que têm frequentemente mecanismos de ação múltiplos, afectando diferentes fases da sinalização dos mastócitos e da libertação de mediadores. Alguns, como o cromoglicato de sódio e o cromoglicato de sódio, estabilizam a membrana dos mastócitos, impedindo assim a desgranulação. Ligam-se à superfície dos mastócitos e impedem o influxo de cálcio necessário para que os grânulos que contêm histamina e outros mediadores inflamatórios se fundam com a membrana celular e libertem o seu conteúdo.

Outros actuam sobre receptores ou enzimas específicos envolvidos nas vias de sinalização dos mastócitos. Por exemplo, os antagonistas dos receptores de leucotrienos, como o montelucaste e o zafirlucaste, bloqueiam a ação dos leucotrienos, que são moléculas sinalizadoras de eicosanóides que podem induzir broncoconstrição, permeabilidade vascular e recrutamento de eosinófilos, todos eles mediados em grande medida pelos mastócitos. Os inibidores da tirosina quinase, como o imatinib, têm como alvo as tirosina quinases que são críticas para os processos de transdução de sinal que levam à ativação dos mastócitos. Entretanto, os antagonistas dos receptores H1 da histamina, como a loratadina, a desloratadina e a rupatadina, neutralizam os efeitos da histamina libertada pelos mastócitos, inibindo assim indiretamente as consequências da desgranulação dos mastócitos. Estes compostos são quimicamente diversos, desde flavonóides naturais como a quercetina até moléculas sintéticas concebidas para interagir com alvos específicos nas vias de sinalização dos mastócitos. As suas acções são mediadas por uma variedade de mecanismos, incluindo a estabilização das membranas celulares, a inibição de receptores ou enzimas específicos ou o sequestro de moléculas de sinalização que impedem a ativação adicional dos mastócitos. A eficácia de cada composto na inibição da função dos mastócitos reflecte o seu alvo molecular específico e a sua capacidade de interferir com a complexa rede de sinais que regem o comportamento dos mastócitos.