MAP3K3 Inibidores

Os inibidores comuns da MAP3K3 incluem, entre outros, o ulixertinib CAS 869886-67-9, o BAY 869766 CAS 923032-37-5, o XMD 8-92 (base livre) CAS 1234480-50-2 e o VX-11e CAS 896720-20-0.

A MAP3K3, também conhecida como proteína quinase ativada por mitógeno 3 ou MEKK3, é uma proteína quinase que desempenha um papel crucial na regulação da via de sinalização MAPK (proteína quinase ativada por mitógeno). A via de sinalização MAP3K3 é iniciada quando ligandos extracelulares se ligam aos seus receptores de superfície celular correspondentes, levando à ativação de moléculas de sinalização a montante, tais como pequenas GTPases (Ras, Rho, etc.), que por sua vez activam a MAP3K3. O MAP3K3 ativado fosforila e ativa o seu alvo a jusante, o MAP2K (Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase), também conhecido como MEK. A MAP2K fosforila e ativa subsequentemente a MAPK, que inclui três subfamílias principais: ERK (Extracellular Signal-Regulated Kinase), JNK (c-Jun N-terminal Kinase) e p38 MAPK. Estas MAPK activadas translocam-se depois para o núcleo ou para outros compartimentos celulares, onde fosforilam e modulam a atividade de factores de transcrição específicos e de outras proteínas de sinalização, conduzindo à expressão de genes-alvo e a várias respostas celulares.

Os inibidores da MAP3K3 têm como alvo específico a proteína cinase designada por Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase 3 (MAP3K3 ou MEKK3) para modular a via de sinalização MAPK. Esta via desempenha um papel fundamental nos processos celulares, como o crescimento, a diferenciação e a inflamação das células. Ao inibir a MAP3K3, estes compostos perturbam a ativação dos componentes da MAPK a jusante, incluindo a ERK, a JNK e a p38, o que leva a um abrandamento das respostas celulares desencadeadas por esta cascata de sinalização.