MAO-B Inibidores
Os inibidores comuns da MAO-B incluem, entre outros, o dicloridrato de quinacrina CAS 69-05-6, a selegilina CAS 14611-51-9, a rasagilina CAS 136236-51-6 e a N-metil-N-propargilbenzilamina CAS 555-57-7.
A monoamina oxidase B (MAO-B) é uma enzima predominantemente localizada na membrana mitocondrial externa das células gliais do sistema nervoso central, bem como nos tecidos periféricos. Desempenha um papel crucial no catabolismo dos neurotransmissores monoamínicos, como a dopamina, a feniletilamina e a benzilamina, regulando assim os seus níveis na fenda sináptica e influenciando a atividade neural e a neuromodulação. A função da MAO-B vai além da mera degradação das monoaminas; está também envolvida na geração de espécies reactivas de oxigénio como subprodutos do processo de desaminação, o que tem implicações no stress oxidativo e no envelhecimento neuronal. A regulação da atividade da MAO-B é, por conseguinte, de grande interesse no contexto da função e disfunção neurológica, sendo a sua atividade finamente equilibrada para garantir a manutenção de níveis óptimos de neurotransmissores monoaminérgicos para uma comunicação e plasticidade neuronais adequadas. A desregulação da atividade da MAO-B pode levar a uma alteração da sinalização monoaminérgica, implicada em várias perturbações neuropsiquiátricas e neurodegenerativas, sublinhando o papel crítico da enzima na saúde do cérebro.
A inibição da MAO-B é um processo que afecta diretamente a capacidade da enzima para catalisar a desaminação oxidativa dos neurotransmissores monoaminérgicos, levando a uma maior disponibilidade destes neuroquímicos na fenda sináptica. A inibição pode ocorrer através de diferentes mecanismos, incluindo a ligação competitiva, não competitiva e irreversível ao sítio ativo da enzima. Estas interações impedem a MAO-B de aceder aos seus substratos, reduzindo efetivamente a taxa de catabolismo das monoaminas e a produção associada de peróxido de hidrogénio, um subproduto da reação de desaminação. Esta diminuição da degradação das monoaminas e da produção de espécies reactivas de oxigénio pode ter implicações significativas na sinalização neuronal e no stress oxidativo. A inibição específica da MAO-B, ao contrário da MAO-A, oferece uma abordagem específica para modular o sistema monoaminérgico, particularmente a sinalização dopaminérgica, sem afetar substancialmente o metabolismo de outros neurotransmissores como a serotonina. A compreensão das bases moleculares da inibição da MAO-B permite a exploração de mecanismos reguladores que podem influenciar os processos neurofisiológicos e a neuroprotecção, realçando a importância da enzima na saúde neural e as consequências da sua atividade alterada.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nialamide | 51-12-7 | sc-253186 | 1 g | $98.00 | ||
A nialamida funciona como um inibidor seletivo da MAO-B, distinguindo-se pela sua estrutura única de amina aromática que permite interações específicas de empilhamento π-π com o sítio ativo da enzima. A presença de átomos de azoto contribui para a ligação de hidrogénio, aumentando a estabilidade da ligação. A sua estrutura rica em electrões pode modular o estado redox da enzima, influenciando potencialmente a cinética da reação e a disponibilidade de substratos, tendo assim um impacto matizado nas vias metabólicas. | ||||||
Isatin | 91-56-5 | sc-205721 sc-205721A | 100 g 500 g | $63.00 $276.00 | ||
A isatina apresenta interações notáveis como inibidor da MAO-B, caracterizadas pela sua capacidade de formar fortes ligações de hidrogénio devido às suas funcionalidades de carbonilo e azoto. Este composto pode envolver-se em interações hidrofóbicas com a enzima, promovendo uma conformação de ligação estável. A sua estrutura planar facilita as interações π-π, que podem alterar a conformação da enzima e afetar a afinidade do substrato, influenciando, em última análise, a eficiência catalítica e a dinâmica metabólica no sistema. | ||||||
trans 2-(Phenyl-d5)-cyclopropylamine Hydrochloride | 107077-98-5 | sc-220292 | 1 mg | $290.00 | ||
O cloridrato de trans 2-(fenil-d5)-ciclopropilamina demonstra um comportamento intrigante como inibidor da MAO-B através da sua estrutura ciclopropil única, que introduz uma tensão no anel que pode aumentar a afinidade de ligação. A presença de grupos fenilo deuterados permite efeitos isotópicos distintos, influenciando potencialmente a cinética da reação. A sua capacidade de se envolver em interações estéricas e electrónicas com o local ativo da enzima pode modular a dinâmica conformacional, com impacto na atividade enzimática global e no processamento do substrato. | ||||||
Bifemelane hydrochloride | 62232-46-6 | sc-203529 sc-203529A | 10 mg 50 mg | $280.00 $800.00 | ||
O cloridrato de bifemelano apresenta caraterísticas notáveis como inibidor da MAO-B, principalmente devido às suas caraterísticas estruturais únicas que facilitam a interação selectiva com a enzima. Os grupos funcionais específicos do composto permitem-lhe formar ligações de hidrogénio estáveis e interações hidrofóbicas no local ativo, aumentando a sua eficiência de ligação. Além disso, a sua estereoquímica pode influenciar a flexibilidade conformacional da enzima, alterando potencialmente a acessibilidade do substrato e a eficiência catalítica nas vias metabólicas. | ||||||
Rasagiline-13C3 Mesylate | 1391052-18-8 | sc-477172 sc-477172A | 1 mg 10 mg | $410.00 $3000.00 | ||
O mesilato de rasagilina-13C3 caracteriza-se pela sua marcação isotópica estável, que permite um rastreio preciso em estudos metabólicos. A sua estrutura única facilita interações específicas com a MAO-B, aumentando a seletividade na ligação enzimática. O perfil cinético do composto revela um rápido início de inibição, influenciado pela sua flexibilidade conformacional. Além disso, a presença do grupo mesilato contribui para a sua solubilidade e reatividade, afectando o seu comportamento em vários ambientes químicos. | ||||||