MAO-B Inibidores
Os inibidores comuns da MAO-B incluem, entre outros, o dicloridrato de quinacrina CAS 69-05-6, a selegilina CAS 14611-51-9, a rasagilina CAS 136236-51-6 e a N-metil-N-propargilbenzilamina CAS 555-57-7.
A monoamina oxidase B (MAO-B) é uma enzima predominantemente localizada na membrana mitocondrial externa das células gliais do sistema nervoso central, bem como nos tecidos periféricos. Desempenha um papel crucial no catabolismo dos neurotransmissores monoamínicos, como a dopamina, a feniletilamina e a benzilamina, regulando assim os seus níveis na fenda sináptica e influenciando a atividade neural e a neuromodulação. A função da MAO-B vai além da mera degradação das monoaminas; está também envolvida na geração de espécies reactivas de oxigénio como subprodutos do processo de desaminação, o que tem implicações no stress oxidativo e no envelhecimento neuronal. A regulação da atividade da MAO-B é, por conseguinte, de grande interesse no contexto da função e disfunção neurológica, sendo a sua atividade finamente equilibrada para garantir a manutenção de níveis óptimos de neurotransmissores monoaminérgicos para uma comunicação e plasticidade neuronais adequadas. A desregulação da atividade da MAO-B pode levar a uma alteração da sinalização monoaminérgica, implicada em várias perturbações neuropsiquiátricas e neurodegenerativas, sublinhando o papel crítico da enzima na saúde do cérebro.
A inibição da MAO-B é um processo que afecta diretamente a capacidade da enzima para catalisar a desaminação oxidativa dos neurotransmissores monoaminérgicos, levando a uma maior disponibilidade destes neuroquímicos na fenda sináptica. A inibição pode ocorrer através de diferentes mecanismos, incluindo a ligação competitiva, não competitiva e irreversível ao sítio ativo da enzima. Estas interações impedem a MAO-B de aceder aos seus substratos, reduzindo efetivamente a taxa de catabolismo das monoaminas e a produção associada de peróxido de hidrogénio, um subproduto da reação de desaminação. Esta diminuição da degradação das monoaminas e da produção de espécies reactivas de oxigénio pode ter implicações significativas na sinalização neuronal e no stress oxidativo. A inibição específica da MAO-B, ao contrário da MAO-A, oferece uma abordagem específica para modular o sistema monoaminérgico, particularmente a sinalização dopaminérgica, sem afetar substancialmente o metabolismo de outros neurotransmissores como a serotonina. A compreensão das bases moleculares da inibição da MAO-B permite a exploração de mecanismos reguladores que podem influenciar os processos neurofisiológicos e a neuroprotecção, realçando a importância da enzima na saúde neural e as consequências da sua atividade alterada.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lazabemide hydrochloride | 103878-83-7 | sc-202208 sc-202208A | 10 mg 50 mg | $79.00 $446.00 | ||
O cloridrato de lazabemida inibe seletivamente a monoamina oxidase B (MAO-B) através de interações específicas que estabilizam a conformação da enzima. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem um impedimento estérico eficaz, que perturba o acesso do substrato ao local ativo. As caraterísticas doadoras de electrões do composto podem alterar o potencial redox da enzima, influenciando assim a cinética do metabolismo dos neurotransmissores. Esta modulação pode levar a efeitos distintos na atividade enzimática e na regulação metabólica. | ||||||
N-Methyl-N-propargylbenzylamine | 555-57-7 | sc-236062 | 5 g | $67.00 | ||
A N-Metil-N-propargilbenzilamina, um inibidor mais antigo da MAO-B, actua inibindo a atividade da enzima. | ||||||
8-(3-Chlorostyryl)caffeine | 147700-11-6 | sc-203786 sc-203786A | 10 mg 50 mg | $209.00 $362.00 | 7 | |
A 8-(3-Cloro-estiril)cafeína apresenta uma inibição selectiva da monoamina oxidase B (MAO-B) através de interações moleculares únicas que aumentam a afinidade de ligação. O seu grupo cloro-estirilo introduz um volume estérico, bloqueando eficazmente a entrada do substrato e alterando a dinâmica do sítio ativo da enzima. As propriedades de retirada de electrões do composto podem influenciar a eficiência catalítica da enzima, afectando a cinética global da reação e as vias metabólicas associadas à degradação dos neurotransmissores. | ||||||
Rasagiline Mesylate | 161735-79-1 | sc-206071 sc-206071A | 25 mg 100 mg | $165.00 $290.00 | ||
O mesilato de rasagilina funciona como um inibidor seletivo da monoamina oxidase B (MAO-B), envolvendo-se em interações moleculares específicas que estabilizam a sua ligação à enzima. A presença do grupo mesilato aumenta a solubilidade e facilita alterações conformacionais únicas na enzima, que podem alterar a acessibilidade do substrato. O perfil cinético deste composto sugere uma inibição lenta e sustentada, afectando potencialmente a taxa de renovação da enzima e influenciando o fluxo metabólico em vias bioquímicas relacionadas. | ||||||
Mofegiline hydrochloride | 120635-25-8 | sc-269606 sc-269606A | 250 mg 1 g | $1300.00 $2889.00 | ||
O cloridrato de mofegilina actua como um inibidor seletivo da MAO-B, caracterizado pela sua capacidade única de formar interações estáveis com o sítio ativo da enzima. A porção cloridrato aumenta a sua solubilidade, promovendo uma difusão efectiva nos sistemas biológicos. O seu comportamento cinético indica um mecanismo de inibição competitiva, em que modula a afinidade da enzima pelos substratos, levando potencialmente a uma alteração da dinâmica metabólica. As caraterísticas estruturais deste composto podem também influenciar os estados conformacionais da enzima, afectando a atividade global. | ||||||
rac Rasagiline-13C3 Mesylate | sc-219877 | 1 mg | $430.00 | |||
O mesilato de rasagilina-13C3 é um inibidor seletivo da MAO-B que apresenta uma marcação isotópica única, permitindo um rastreio metabólico detalhado em estudos bioquímicos. O seu grupo mesilato aumenta a solubilidade e a estabilidade, facilitando as interações com o local ativo da enzima. O composto demonstra uma cinética de reação distinta, caracterizada por um perfil de inibição não linear que pode influenciar as taxas de renovação do substrato. Além disso, a sua estrutura molecular pode induzir alterações conformacionais específicas na enzima, afectando a eficiência catalítica. | ||||||
1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride | 304-20-1 | sc-206167 | 10 g | $280.00 | ||
O Cloridrato de 1-Hidrazinoftalazina actua como um inibidor seletivo da MAO-B, apresentando interações moleculares únicas que aumentam a sua afinidade de ligação à enzima. A sua porção de hidrazina facilita a ligação de hidrogénio, promovendo a estabilidade no local ativo. As propriedades electrónicas distintas do composto podem influenciar os mecanismos de transferência de electrões, alterando a cinética da reação. Além disso, a sua conformação estrutural pode induzir efeitos alostéricos específicos, modulando potencialmente a atividade enzimática e a acessibilidade do substrato. | ||||||
Safinamide mesylate | 202825-46-5 | sc-364754 sc-364754A | 5 mg 25 mg | $88.00 $273.00 | ||
O mesilato de safinamida funciona como um inibidor seletivo da MAO-B, caracterizado pelas suas caraterísticas estruturais únicas que melhoram a interação com a enzima. A presença de um grupo mesilato contribui para a sua solubilidade e estabilidade, enquanto a estrutura rígida do composto permite uma orientação espacial óptima no local ativo. Esta configuração pode facilitar interações electrostáticas específicas, influenciando a dinâmica conformacional da enzima e modulando a eficiência da ligação ao substrato. | ||||||
1,2-benzoxazol-3-ylmethanesulfonamide | 68291-97-4 | sc-339184 sc-339184A | 250 mg 1 g | $162.00 $331.00 | ||
A 1,2-benzoxazol-3-ilmetanossulfonamida exibe uma inibição selectiva da MAO-B através da sua porção benzoxazol distintiva, que aumenta as interações de empilhamento π-π com resíduos aromáticos no local ativo da enzima. O grupo sulfonamida promove a ligação de hidrogénio, estabilizando o complexo enzima-inibidor. As suas propriedades electrónicas únicas podem influenciar a cinética da reação, alterando potencialmente a eficiência catalítica da enzima e a especificidade do substrato, afectando assim as vias metabólicas. | ||||||
4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylic acid | 4940-39-0 | sc-238937 | 5 g | $39.00 | ||
O ácido 4-Oxo-4H-1-benzopirano-2-carboxílico actua como um inibidor seletivo da MAO-B, caracterizado pela sua estrutura cromona única que facilita fortes interações hidrofóbicas no local ativo da enzima. O grupo ácido carboxílico aumenta a solubilidade e promove interações iónicas, que podem modular a dinâmica conformacional da enzima. A configuração eletrónica distinta deste composto pode influenciar a afinidade de ligação e alterar a atividade global da enzima, afectando os processos metabólicos. | ||||||