MAGE-B5 Ativadores

Os activadores comuns do MAGE-B5 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomia CAS 56092-82-1 e o A23187 CAS 52665-69-7.

A ativação do MAGE-B5, um membro da família de genes do antigénio do melanoma, é influenciada por uma variedade de activadores químicos que modulam vias celulares específicas. Os compostos que aumentam os níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc), quer estimulando a adenilato ciclase quer inibindo as fosfodiesterases, resultam na ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA inicia então uma cascata de eventos de fosforilação que podem levar a alterações na expressão e na função do MAGE-B5. Além disso, a manipulação dos níveis de cálcio intracelular através da utilização de ionóforos tem um impacto direto nas vias de sinalização dependentes do cálcio, que são conhecidas por regular uma miríade de processos celulares, incluindo a ativação de proteínas como o MAGE-B5. Estes ionóforos específicos podem aumentar os níveis de cálcio intracelular, desencadeando assim cascatas de sinalização que potencialmente culminam na ativação funcional desta proteína.

Além disso, a ativação da proteína quinase C (PKC) por determinados compostos pode também influenciar a atividade do MAGE-B5 através de vias de sinalização distintas mediadas pela PKC. A modulação da expressão genética é outra via através da qual a atividade do MAGE-B5 pode ser influenciada; por exemplo, os compostos que interagem com a sinalização da sirtuína ou com as histonas desacetilases podem resultar indiretamente na ativação do MAGE-B5, afectando o estado da cromatina e a regulação da transcrição. Além disso, certos antioxidantes e compostos que interagem com moléculas de sinalização têm o potencial de influenciar indiretamente a atividade do MAGE-B5 através dos seus efeitos na expressão genética e nas vias de sinalização. A utilização de compostos que inibem a GSK-3 proporciona outro mecanismo indireto de regulação positiva do MAGE-B5 através da modulação da via Wnt/beta-catenina.