MacroH2A1 Ativadores

Os activadores comuns da MacroH2A1 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, a nicotinamida CAS 98-92-0, o ácido hidroxâmico da suberoilanilida CAS 149647-78-9 e o mocetinostato CAS 726169-73-9.

A MACROH2A1, vulgarmente designada por H2AFY, desempenha um papel importante nos meandros da organização da cromatina. Os seus activadores funcionam predominantemente através da modulação de vários aspectos da dinâmica da cromatina, influenciando direta ou indiretamente o envolvimento e a função da MACROH2A1. Os inibidores da histona desacetilase, como a tricostatina A (TSA) e o vorinostato, têm como alvo específico as enzimas responsáveis pela remoção dos grupos acetilo das histonas, conduzindo a uma configuração de cromatina aberta que pode ser associada à função da MACROH2A1. A 5-azacitidina, que tem como alvo a metilação do ADN, juntamente com outros compostos que inibem diferentes histonas metiltransferases, incluindo BIX-01294, Chaetocin e UNC1999, contribuem para a paisagem da metilação das histonas, um fator determinante do estado da cromatina. Estas moléculas, juntamente com outras que visam diferentes facetas da modificação da cromatina, como o inibidor do bromodomínio PFI-1, mostram a diversidade das formas como os compostos químicos podem influenciar o ambiente da cromatina, afectando consequentemente o papel e a função da MACROH2A1.