mAChR M1 Inibidores
Os inibidores comuns do mAChR M1 incluem, entre outros, o AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, o cloridrato de difenidramina CAS 147-24-0, o cloridrato de biperidina CAS 1235-82-1, o AF-DX 116 CAS 102394-31-0 e o dicloridrato de telenzepina CAS 147416-96-4.
Os inibidores do recetor muscarínico da acetilcolina (mAChR) M1 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade do subtipo M1 dos receptores muscarínicos da acetilcolina. Estes receptores pertencem à superfamília dos receptores acoplados à proteína G (GPCR), que estão amplamente envolvidos em vários processos fisiológicos através da sua interação com a acetilcolina, um neurotransmissor. O subtipo M1 do mAChR é expresso principalmente no sistema nervoso central, particularmente em regiões como o hipocampo, o córtex e o estriado. Este subtipo de recetor está ligado à proteína Gq/11, que, quando activada, desencadeia uma cascata de vias de sinalização intracelular, incluindo a ativação da fosfolipase C, o aumento da produção de trifosfato de inositol (IP3) e a subsequente libertação de cálcio das reservas intracelulares. Os receptores M1 estão envolvidos na modulação de vários processos intracelulares, como o metabolismo dos fosfoinositídeos, a sinalização do cálcio e a ativação das vias da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK).
Os inibidores do recetor M1 funcionam ligando-se ao recetor e impedindo a sua ativação pela acetilcolina endógena. Esta inibição leva a uma redução dos processos de sinalização a jusante, normalmente iniciados pela ativação do recetor M1. As estruturas químicas dos inibidores do mAChR M1 podem variar significativamente, desde pequenas moléculas orgânicas a estruturas mais complexas, cada uma com afinidades de ligação e perfis de seletividade distintos. Estes compostos interagem frequentemente com os locais ortostéricos ou alostéricos do recetor, o que pode bloquear completamente a função do recetor ou modular a sua atividade em menor grau. A conceção e o estudo dos inibidores do mAChR M1 exigem uma compreensão profunda da estrutura do recetor, em especial dos seus domínios de ligação ao ligando, e da dinâmica dos seus estados conformacionais. Os avanços na modelação computacional e na biologia estrutural têm sido fundamentais para identificar as principais interações entre estes inibidores e o recetor, orientando o desenvolvimento de compostos com maior seletividade e potência para o subtipo M1.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Pirenzepine Dihydrochloride | 29868-97-1 | sc-204197 | 100 mg | $69.00 | 3 | |
O dicloridrato de pirenzepina tem como alvo seletivo o recetor de acetilcolina muscarínico M1, demonstrando uma afinidade de ligação única que aumenta a sua interação com os locais alostéricos do recetor. Este composto apresenta alterações conformacionais distintas após a ligação, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. A sua cinética de reação indica um início de ação mais lento, permitindo um envolvimento prolongado do recetor, o que pode levar a alterações matizadas nas respostas celulares e na dinâmica da sinalização. | ||||||
Dicyclomine, Hydrochloride | 67-92-5 | sc-211306 | 50 g | $3000.00 | ||
A diciclomina liga-se aos receptores muscarínicos e pode limitar a sua expressão, reduzindo a sua ativação e a subsequente sinalização intracelular. | ||||||
VU 0255035 | 1135243-19-4 | sc-361399 sc-361399A | 10 mg 50 mg | $124.00 $700.00 | ||
O VU 0255035 é um modulador seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M1, caracterizado pela sua capacidade de estabilizar conformações específicas do recetor. Este composto envolve-se em interações únicas de ligação de hidrogénio que aumentam a ativação do recetor, minimizando os efeitos fora do alvo. O seu perfil cinético revela uma taxa de associação rápida, facilitando o envolvimento rápido do recetor, o que pode levar a alterações distintas nas vias de sinalização intracelular e nos mecanismos de dessensibilização do recetor. | ||||||
Benztropine mesylate | 132-17-2 | sc-202495 sc-202495A | 1 g 5 g | $45.00 $157.00 | 3 | |
O mesilato de benzotropina antagoniza os receptores muscarínicos e pode diminuir a expressão dos receptores M1 através de uma inibição competitiva. | ||||||
Nitrocaramiphen hydrochloride | 98636-73-8 | sc-204129 sc-204129A | 10 mg 50 mg | $129.00 $535.00 | ||
O cloridrato de nitrocaramifeno actua como um modulador alostérico seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M1, apresentando uma afinidade de ligação única que promove a flexibilidade do recetor. Este composto é notável pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais que aumentam a eficiência da transdução de sinal. A sua interação com o recetor envolve interações electrostáticas específicas, influenciando as cascatas de sinalização a jusante e alterando potencialmente a dinâmica de reciclagem do recetor. As propriedades físico-químicas distintas do composto contribuem para o seu perfil de modulação selectiva. | ||||||
Taurolithocholic Acid Sodium Salt | 6042-32-6 | sc-208417 | 10 mg | $306.00 | ||
O Sal de Sódio do Ácido Taurolitocólico actua como modulador alostérico positivo no recetor de acetilcolina muscarínico M1, aumentando a atividade do recetor através de alterações conformacionais distintas. As suas caraterísticas estruturais únicas promovem interações específicas com o local alostérico do recetor, conduzindo a vias de sinalização alteradas. O composto apresenta uma cinética de reação favorável, com uma propensão para um envolvimento prolongado do recetor, o que pode influenciar as respostas celulares a jusante. A sua natureza anfipática ajuda na integração da membrana, optimizando a acessibilidade do recetor. | ||||||
Benzhexol hydrochloride | 52-49-3 | sc-484795 sc-484795A | 1 g 5 g | $73.00 $120.00 | ||
O cloridrato de benzhexol funciona como um antagonista competitivo no recetor de acetilcolina muscarínico M1, caracterizado pela sua capacidade de estabilizar o estado inativo do recetor. Este composto apresenta um obstáculo estérico único, impedindo a ligação efectiva da acetilcolina. O seu perfil cinético revela taxas de associação e dissociação rápidas, influenciando a dessensibilização do recetor. Além disso, a natureza hidrofílica do composto aumenta a solubilidade, facilitando a sua interação com os receptores ligados à membrana. | ||||||
Solifenacin succinate salt | 242478-38-2 | sc-220122 | 10 mg | $209.00 | 1 | |
O sal de succinato de solifenacina inibe seletivamente o mAChR M1, diminuindo potencialmente a sua expressão ao limitar a sua ativação. | ||||||
Darifenacin Hydrobromide | 133099-07-7 | sc-204708 sc-204708A sc-204708B | 10 mg 25 mg 50 mg | $87.00 $230.00 $459.00 | 6 | |
O bromidrato de darifenacina tem como alvo seletivo o mAChR M1 e pode contribuir para diminuir a expressão do recetor através da inibição da sinalização normal do recetor. | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | $83.00 | 3 | |
O brometo de ipratrópio, ao ligar-se aos receptores muscarínicos, pode reduzir a expressão de mAChR M1 através da inibição competitiva da ativação dos receptores. | ||||||