LRRC70 Inibidores

Os inibidores comuns do LRRC70 incluem, mas não se limitam a SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, TGF-β RI Kinase Inhibitor V CAS 627536-09-8, A 83-01 CAS 909910-43-6 e GW788388 CAS 452342-67-5.

Os inibidores químicos do LRRC70 podem interagir com vias de sinalização que são cruciais para a sua função. Por exemplo, o SB-431542, o LY-364947 e o SD-208 são produtos químicos que visam especificamente a via de sinalização do fator de crescimento transformador beta (TGF-beta). Sabe-se que o TGF-beta regula vários processos celulares e, ao inibir esta via, estes produtos químicos podem reduzir a ativação de proteínas envolvidas nesta cascata de sinalização, incluindo o LRRC70. A inibição ocorre através do bloqueio do recetor TGF-beta tipo I, conhecido como activin recetor-like kinase 5 (ALK5), e possivelmente ALK4, que são parte integrante da propagação do sinal TGF-beta. Ao ligarem-se a estes receptores e impedirem a sua fosforilação e subsequente sinalização, estes inibidores podem atenuar a atividade funcional do LRRC70.

É possível obter uma inibição adicional utilizando produtos químicos como o A-83-01, o GW788388 e o RepSox, que também têm como alvo o ALK5 e os receptores relacionados. Ao manter um perfil de inibição selectiva, estes produtos químicos asseguram que a sinalização associada ao LRRC70 é especificamente atenuada. De forma semelhante, o Galunisertib (LY-2157299) e o EW-7197 restringem a atividade cinase dos receptores TGF-beta, reduzindo assim os eventos de sinalização a jusante que conduzem à ativação do LRRC70. O papel do ITD-1 na inibição selectiva da via do TGF-beta apoia ainda mais a inibição do LRRC70, uma vez que diminui a atividade global da via. O LY2109761, com a sua dupla inibição dos receptores TGF-beta dos tipos I e II, proporciona um mecanismo alargado através do qual a atividade do LRRC70 pode ser reduzida. Por último, o SB-505124 e o SB-525334, ao inibirem a ALK5, contribuem para a inibição funcional do LRRC70, impedindo o início da cascata de sinalização que normalmente conduziria à sua ativação. Estes inibidores químicos, embora diferentes na sua estrutura, partilham o objetivo comum de interromper a via de sinalização do TGF-beta em vários pontos, inibindo assim a atividade funcional do LRRC70.