LOC646457 Ativadores

Os activadores comuns do LOC646457 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, a PGE2 CAS 363-24-6, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e o IBMX CAS 28822-58-4.

O LOC646457 pode modular a sua atividade através de várias vias bioquímicas. A forskolina, a epinefrina, o isoproterenol e a adenosina activam a adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) nas células. O AMPc elevado é um regulador bem conhecido da proteína quinase A (PKA), que, por sua vez, pode ativar uma vasta gama de proteínas por fosforilação. No contexto do LOC646457, se este for um substrato da PKA, a ativação da PKA por estes produtos químicos pode levar à sua fosforilação e subsequente modulação da atividade. Um outro agente, o IBMX, tem por função impedir a degradação do AMPc através da inibição das fosfodiesterases, mantendo assim o estado de ativação da PKA e prolongando o sinal de fosforilação do LOC646457.

A anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, que podem fosforilar uma variedade de proteínas. Se o LOC646457 for reconhecido por estas cinases, a anisomicina pode influenciar a sua atividade. A capsaicina e a ionomicina aumentam os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as proteínas quinases dependentes do cálcio, que podem ter como alvo a fosforilação do LOC646457. Do mesmo modo, a tapsigargina perturba a homeostase do cálcio ao inibir a Ca2+-ATPase do retículo sarco/endoplasmático, o que leva à libertação de cálcio das reservas internas e à ativação de cinases a jusante que podem interagir com o LOC646457. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) estimula diretamente a proteína quinase C (PKC), que fosforila uma infinidade de proteínas celulares. Se o LOC646457 se enquadrar no espetro de alvos da PKC, o PMA pode ser um regulador fundamental do seu estado de ativação. Por último, a histamina, através da sua interação com os receptores de histamina, pode ativar a fosfolipase C, levando à produção de inositol trisfosfato (IP3) e diacilglicerol (DAG). Estas moléculas funcionam como segundos mensageiros que activam a PKC, conduzindo potencialmente à fosforilação do LOC646457 se este se encontrar dentro do raio de ação da PKC.