LOC644191 Ativadores

Os activadores comuns do LOC644191 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomiacina, ácido livre CAS 56092-81-0, o torin 1 CAS 1222998-36-8, o U-0126 CAS 109511-58-2 e a calicilina A CAS 101932-71-2.

A forskolina eleva os níveis intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), um segundo mensageiro crítico na sinalização celular. Esta elevação pode levar à ativação da proteína quinase A (PKA) e influenciar as proteínas que são reguladas por vias dependentes de cAMP. A ionomicina, um ionóforo de cálcio, aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que, por sua vez, pode ativar as cinases dependentes da calmodulina, afectando potencialmente as proteínas que são moduladas pela sinalização do cálcio.

A torina 1, um inibidor específico do alvo mamífero da rapamicina (mTOR), induz a autofagia e pode assim influenciar as proteínas associadas a este processo de reciclagem celular. Do mesmo modo, a rapamicina liga-se à FKBP12 e inibe a mTOR, promovendo também a autofagia e afectando possivelmente as proteínas relacionadas. O U0126, ao inibir a MEK1/2, pode modular a via de sinalização da quinase regulada por sinal extracelular (ERK)/proteína quinase activada por mitogénio (MAPK), que é fundamental no controlo de vários processos celulares, incluindo a proliferação e diferenciação celulares.

O estado de fosforilação é outro mecanismo regulador crucial na atividade das proteínas, e compostos como a Calicilina A e o Ácido Okadaico, que inibem as proteínas fosfatases 1 e 2A, podem levar a um aumento da fosforilação das proteínas, alterando potencialmente a atividade das proteínas reguladas por estas modificações. Tanto a tapsigargina como a tunicamicina induzem stress no retículo endoplasmático (RE): A tapsigargina ao perturbar o armazenamento de cálcio e a tunicamicina ao impedir a glicosilação ligada à N, o que pode influenciar as proteínas envolvidas na resposta ao stress do RE e as vias associadas. O BML-275 inibe a sinalização da proteína morfogenética óssea (BMP) ao visar cinases específicas, influenciando potencialmente as proteínas associadas à via da BMP. O IBMX, um inibidor não seletivo da fosfodiesterase, eleva os níveis de AMPc de forma semelhante à forskolina, modulando assim a atividade das proteínas reguladas pela sinalização do AMPc. A 2-desoxi-D-glicose, um análogo da glicose, inibe a glicólise e pode ativar a proteína quinase activada por AMP (AMPK), influenciando as proteínas envolvidas na homeostase energética celular.