LOC390937_EG232974 Ativadores

Os activadores comuns do LOC390937_EG232974 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, o dicloridrato de H-89 CAS 130964-39-5, o IBMX CAS 28822-58-4 e o rolipram CAS 61413-54-5.

LOC390937_EG232974 Os activadores funcionam principalmente através do aumento dos níveis intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), um segundo mensageiro fundamental em muitos processos celulares. A forskolina, a PGE2, a isoprenalina, a epinefrina, a dopamina, o SKF38393 e o BRL 37344 aumentam os níveis intracelulares de AMPc através da ativação da adenilato ciclase ou de receptores específicos ligados à adenilato ciclase. Isto leva à ativação da proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar e ativar o LOC390937_EG232974.

Por outro lado, o IBMX, o Rolipram e o ZM241385 aumentam os níveis intracelulares de AMPc através da inibição da fosfodiesterase ou do recetor de adenosina A2A, que normalmente diminui os níveis de AMPc. Isto facilita a ativação funcional do LOC390937_EG232974. Estes compostos actuam em vias específicas ou processos biológicos diretamente envolvidos na função do LOC390937_EG232974, conduzindo ao aumento da sua atividade. O 8-bromo-cAMP ativa diretamente a PKA, evitando a necessidade de aumentar os níveis de cAMP. Em contrapartida, o H-89 inibe a PKA, reduzindo a inibição por retroalimentação negativa do LOC390937_EG232974, aumentando assim a sua atividade.