LOC147710 Ativadores

Os activadores comuns do LOC147710 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a insulina CAS 11061-68-0, o dibutiril-AMP CAS 16980-89-5 e o sal de tetralítio da guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) CAS 94825-44-2.

O LOC147710 pode induzir a sua ativação através de uma variedade de mecanismos de sinalização intracelular. Por exemplo, a forskolina, ao elevar os níveis de AMP cíclico (AMPc) através da ativação da adenilato ciclase, inicia uma cascata que ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA, por sua vez, pode fosforilar o LOC147710, assumindo que o LOC147710 está entre os seus substratos. Do mesmo modo, os níveis de AMPc podem ser aumentados através da inibição da fosfodiesterase-4 por inibidores da PDE, como o Rolipram, que evita a degradação do AMPc, facilitando novamente a ativação da PKA e a subsequente fosforilação do LOC147710. Numa via diferente, o Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) liga-se ao seu recetor, desencadeando uma sinalização a jusante que inclui a via PI3K/AKT, uma via que pode levar à fosforilação do LOC147710 pela cinase AKT. A insulina segue um padrão semelhante, com o recetor de insulina a ativar a via PI3K/AKT, possivelmente resultando na fosforilação e ativação do LOC147710.

Os antagonistas da calmodulina, como o W-7, interrompem as funções reguladoras da calmodulina, aliviando potencialmente a inibição das cinases que poderiam ativar o LOC147710. Os ionóforos de cálcio, como o A23187, elevam os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as cinases dependentes da calmodulina capazes de fosforilar o LOC147710. Os análogos do diacilglicerol (DAG), exemplificados pelo forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), activam a proteína quinase C (PKC), que também pode fosforilar o LOC147710. Analogamente, os análogos do AMPc, como o 8-Br-AMPc, activam diretamente a PKA, que pode fosforilar o LOC147710. O GTPγS, um análogo não hidrolisável do GTP, ativa as proteínas G que podem ativar os efectores a jusante para modular a atividade do LOC147710. Os agonistas da tirosina quinase, como a epoxomicina, activam as tirosina quinases, que podem fosforilar diretamente o LOC147710. Por último, o glucagon aumenta os níveis de AMPc através do seu recetor, o que pode levar à ativação da PKA e à fosforilação do LOC147710, enquanto os inibidores da glicogénio sintase quinase-3 (GSK-3), como o SB-216763, podem influenciar indiretamente o estado de ativação do LOC147710, modulando a influência da GSK-3 nas vias reguladoras.