LOC147670 Ativadores

Os activadores comuns do LOC147670 incluem, entre outros, Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargina CAS 67526-95-8 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos do LOC147670 podem envolver várias vias de sinalização celular para aumentar a sua atividade funcional. A bisindolilmaleimida I e a bisindolilmaleimida IX, por exemplo, têm como alvo a proteína quinase C (PKC). Enquanto a Bisindolilmaleimida I inibe a PKC, levando a um aumento da fosforilação de alvos a jusante, incluindo o LOC147670, a Bisindolilmaleimida IX inibe isoformas específicas de PKC, causando potencialmente uma ativação compensatória de vias alternativas que podem fosforilar e ativar o LOC147670. O ácido ocadaico e a calicilina A exercem os seus efeitos através da inibição das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, que normalmente desfosforilam as proteínas nas cascatas de sinalização. A inibição destas fosfatases impede a desfosforilação, mantendo o LOC147670 num estado fosforilado e ativo.

Por outro lado, a forskolina e o IBMX aumentam os níveis intracelulares de cAMP, que por sua vez activam a proteína quinase A (PKA). A PKA pode fosforilar vários substratos na célula, e esta cascata de fosforilação pode levar à ativação do LOC147670. O 12-miristato-13-acetato de forbol (PMA) actua como um análogo do diacilglicerol para ativar diretamente a PKC, que pode fosforilar e, assim, ativar o LOC147670. A anisomicina desencadeia a ativação de proteínas cinases activadas pelo stress, que também podem fosforilar e ativar o LOC147670. Além disso, a ionomicina e a tapsigargina aumentam as concentrações de cálcio intracelular, que activam as cinases dependentes do cálcio capazes de fosforilar e ativar o LOC147670. A ouabaína, ao inibir a Na+/K+ ATPase, eleva de forma semelhante o cálcio intracelular e ativa as vias de sinalização dependentes do cálcio que conduzem à ativação do LOC147670. Por último, o 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol, como análogo do diacilglicerol, ativa a PKC, que é conhecida por fosforilar e ativar várias proteínas, incluindo o LOC147670.