LOC100132288 Ativadores

Os activadores comuns do LOC100132288 incluem, entre outros, Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1 e Calyculin A CAS 101932-71-2.

Os activadores químicos do LOC100132288 podem envolver várias vias de sinalização para aumentar a sua atividade. A bisindolilmaleimida I e o forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) conseguem-no principalmente através da ativação da proteína quinase C (PKC). Uma vez activada, a PKC pode fosforilar o LOC100132288, que é um passo crítico para a sua ativação. Do mesmo modo, a forskolina aumenta os níveis de AMPc na célula, o que, por sua vez, ativa a proteína quinase A (PKA), outra quinase que pode fosforilar o LOC100132288, levando à sua ativação. A ionomicina actua aumentando os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar cinases dependentes do cálcio capazes de fosforilar o LOC100132288. O estado de fosforilação do LOC100132288 é fundamental para a sua atividade, e é aqui que a calicilina A e o ácido ocadaico desempenham um papel: inibem as proteínas fosfatases que, de outro modo, desfosforilariam e inactivariam o LOC100132288, mantendo assim o seu estado ativo fosforilado.

Outra via de ativação envolve vias relacionadas com o stress, em que a anisomicina ativa as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK), que podem subsequentemente fosforilar o LOC100132288. A tapsigargina perturba a homeostase do cálcio e pode levar à ativação de cinases que visam e activam o LOC100132288. A esturosporina, em concentrações específicas, também pode ativar a PKC, promovendo a fosforilação e a ativação do LOC100132288. A briostatina 1 é outro ativador da PKC, o que conduziria novamente à fosforilação e ativação do LOC100132288. A oligomicina, ao inibir a ATP sintase, poderia levar à ativação da AMPK, outra quinase que pode ter como alvo a fosforilação e ativação do LOC100132288. Por último, o 1-oleoil-2-acetil-sn-glicerol ativa a PKC que, por sua vez, tem como alvo a fosforilação do LOC100132288, desempenhando um papel na sua ativação. Estes diversos produtos químicos, através das suas acções em diferentes cinases e condições celulares, contribuem todos para a ativação do LOC100132288, assegurando a sua fosforilação e, por conseguinte, a sua atividade na célula.