LOC100130976 Ativadores

Os activadores comuns do LOC100130976 incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Calyculin A CAS 101932-71-2 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos do LOC100130976 incluem uma variedade de compostos que desencadeiam vias celulares específicas que levam à ativação desta proteína. A forskolina é conhecida pela sua capacidade de ativar a adenilil ciclase, que catalisa a conversão de ATP em cAMP. O aumento dos níveis de AMPc ativa subsequentemente a proteína quinase A (PKA). A PKA é então capaz de fosforilar o LOC100130976, o que pode resultar na sua ativação. Do mesmo modo, o PMA, ou 12-miristato-13-acetato de forbol, é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). Após a ativação, a PKC fosforila vários substratos na célula, incluindo o LOC100130976, levando assim à sua ativação. A ionomicina funciona como um ionóforo de cálcio, aumentando diretamente os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar as cinases dependentes do cálcio, que podem então fosforilar e ativar o LOC100130976. A calicilina A e o ácido ocadaico actuam como inibidores das proteínas fosfatases 1 e 2A, o que leva a um aumento líquido da fosforilação das proteínas na célula, promovendo assim a ativação do LOC100130976 através da redução da desfosforilação.

A anisomicina estimula a ativação das vias da JNK e da p38 MAP quinase, que são proteínas quinases activadas pelo stress. Estas cinases podem fosforilar o LOC100130976 como parte da resposta ao stress celular, levando à sua ativação. A tapsigargina perturba a homeostase do cálcio ao inibir a bomba SERCA, aumentando os níveis de cálcio intracelular e activando potencialmente as cinases que têm como alvo o LOC100130976. O análogo sintético do diacilglicerol, 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol, pode imitar o diacilglicerol (DAG) e ativar a PKC, que, por sua vez, pode fosforilar e ativar o LOC100130976. O A23187, também conhecido por Calcimicina, funciona como outro ionóforo de cálcio, aumentando os níveis de cálcio intracelular e activando as cinases dependentes do cálcio que podem ter como alvo e ativar o LOC100130976. A BIM, também referida como Bisindolilmaleimida I, funciona principalmente como um inibidor da PKC, mas a sua ação pode levar à ativação de vias de sinalização alternativas, conduzindo indiretamente à ativação do LOC100130976. A estaurosporina tem um perfil de inibição da quinase de largo espetro, mas, em certas condições, pode paradoxalmente levar à ativação das vias da quinase, contribuindo assim para a ativação do LOC100130976. Por último, o FTY720, conhecido como Fingolimod, é fosforilado in vivo e o composto resultante pode ativar receptores de esfingosina-1-fosfato (S1P), que, através de efeitos de sinalização a jusante, podem levar à ativação do LOC100130976.