LIN-53 Ativadores

Os activadores comuns do LIN-53 incluem, entre outros, o ácido anacárdico CAS 16611-84-0, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, o RG 108 CAS 48208-26-0, a ademetionina CAS 29908-03-0 e a 5′-desoxi-5′-metiltioadenosina CAS 2457-80-9.

As substâncias químicas classificadas como activadores do LIN-53 modulam a dinâmica da cromatina através da alteração das modificações pós-traducionais das histonas, principalmente a acetilação e a metilação. O principal modo de ação destes compostos inclui a inibição dos HDAC, o que aumenta a acetilação das histonas, aumentando assim a afinidade do LIN-53 pela cromatina, uma vez que se sabe que o LIN-53 se liga a histonas acetiladas. O aumento da acetilação está geralmente associado à cromatina aberta e à transcrição ativa, o que sugere um papel do LIN-53 na expressão genética.

O impacto da metilação alterada na função do LIN-53 é menos claro, mas é hipotetizado com base nas interacções dos seus homólogos de mamíferos com histonas metiladas. Os inibidores da DNA metiltransferase, como a 5-azacitidina e o RG108, podem alterar a paisagem da metilação, o que pode afetar os locais de ligação da cromatina ao LIN-53. Além disso, compostos como o ácido anacárdico podem inibir as HATs, conduzindo a uma diminuição da acetilação das histonas, o que poderia, paradoxalmente, aumentar a disponibilidade do LIN-53 para se ligar a histonas menos acetiladas, assumindo um papel na repressão ou ativação da transcrição em contextos específicos.