LENG1 Inibidores

Os inibidores comuns de LENG1 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o ácido hidroxâmico de suberoilanilida CAS 149647-78-9, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, o bortezomib CAS 179324-69-7 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os inibidores da LENG1 abrangem um conjunto diversificado de compostos que podem levar indiretamente à inibição da LENG1 através de várias vias celulares e bioquímicas. Os inibidores da histona desacetilase, como a tricostatina A e o vorinostato, podem modificar a estrutura da cromatina e os padrões de expressão genética, o que pode resultar na regulação negativa das proteínas que estabilizam ou activam a LENG1. Esta alteração da expressão pode levar a uma inibição funcional da LENG1, uma vez que o ambiente regulador da proteína é perturbado. Os inibidores do proteassoma, como o MG132 e o Bortezomib, impedem a degradação das proteínas, o que pode levar à acumulação de reguladores negativos da LENG1, impedindo assim a sua atividade. Ao inibir a via de degradação, estes compostos contribuem indiretamente para a inibição funcional de LENG1.

Além disso, os inibidores que visam as vias de transdução de sinal, incluindo LY294002, Wortmannin, Rapamicina, PD98059, U0126, SB203580 e SP600125, manipulam várias cinases e eventos de fosforilação que são cruciais para a regulação da atividade de LENG1. O LY294002 e a Wortmannin, por exemplo, inibem a via PI3K/AKT, o que pode diminuir as modificações pós-traducionais necessárias para a atividade da LENG1. A rapamicina inibe a mTOR, reduzindo potencialmente a síntese proteica dos factores necessários para a função da LENG1. O PD98059 e o U0126 afectam a via MAPK/ERK, o que pode reduzir os efeitos reguladores subsequentes na LENG1. O SB203580 e o SP600125 têm como alvo as vias da p38 MAP quinase e da JNK, respetivamente, o que pode levar a uma diminuição da fosforilação de proteínas que regulam a LENG1, inibindo assim a sua atividade funcional. A esturosporina, um inibidor de cinase de largo espetro, pode inibir uma série de cinases envolvidas na regulação da LENG1, contribuindo ainda mais para a inibição da função da proteína.