LEDGF Inibidores
Os inibidores comuns do LEDGF incluem, entre outros, a 5-Azacitidina CAS 320-67-2, o ácido hidroxâmico da suberoilanilida CAS 149647-78-9, a 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, a curcumina CAS 458-37-7 e o resveratrol CAS 501-36-0.
Os inibidores do LEDGF são uma classe de compostos químicos que visam especificamente a proteína Lens Epithelium-Derived Growth Fator (LEDGF), também conhecida como p75. O LEDGF é um coactivador da transcrição que está envolvido numa variedade de processos celulares, incluindo a regulação dos genes e a proteção das células contra os danos induzidos pelo stress. É particularmente conhecido pelo seu papel na ligação da cromatina e na interação com uma variedade de proteínas celulares e virais. O LEDGF interage com a Integrase, uma enzima viral, através do seu domínio de ligação à integrase (IBD), promovendo a sua ligação à cromatina. Esta interação é crucial para determinados processos biológicos, o que torna o LEDGF um alvo atrativo para a inibição de vias específicas relacionadas com a interação e ligação ao ADN. Quimicamente, os inibidores do LEDGF podem assumir várias formas estruturais, incluindo pequenas moléculas com núcleos heterocíclicos capazes de formar fortes ligações de hidrogénio ou interações hidrofóbicas com o domínio de ligação à integrase do LEDGF. Estes inibidores podem conter grupos funcionais como aminas, carboxilos ou anéis aromáticos que aumentam a sua afinidade com o LEDGF através de ligações de hidrogénio ou interações de empilhamento π-π. Alguns inibidores são concebidos para interferir com a capacidade de ligação do LEDGF ao ADN, alterando a sua interação com a cromatina. Ao perturbar estas interações, os inibidores do LEDGF podem afetar a estabilidade e a localização de proteínas que dependem do LEDGF para se associarem à cromatina. Os investigadores que estudam os inibidores do LEDGF exploram frequentemente diversas bibliotecas químicas para otimizar as propriedades estruturais destas moléculas para interações moleculares específicas com o LEDGF.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Este produto químico poderia hipoteticamente diminuir a expressão do LEDGF através da redução dos níveis de metilação do promotor do gene PSIP1, levando a uma alteração da atividade transcricional. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O Ácido Suberoilanilida Hidroxâmico pode levar à acetilação de histonas associadas ao gene PSIP1, resultando potencialmente num afrouxamento da estrutura da cromatina e numa subsequente diminuição da síntese de LEDGF. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Ao desmetilar as ilhas CpG na região promotora do PSIP1, a 5-Aza-2′-Deoxicitidina poderia hipoteticamente reduzir a expressão do LEDGF ao aumentar a acessibilidade do promotor aos repressores da transcrição. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina poderia potencialmente reduzir a expressão do LEDGF alterando a atividade de factores de transcrição específicos responsáveis pela regulação positiva do gene PSIP1. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol pode levar a uma regulação negativa do LEDGF através da alteração da atividade das sirtuínas, induzindo assim possivelmente modificações das histonas que reprimem a transcrição do gene PSIP1. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Ao inibir a atividade da histona desacetilase, a tricostatina A poderia contribuir para a hiperacetilação das histonas perto do gene PSIP1, reduzindo potencialmente os níveis de expressão do LEDGF. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
O dissulfiram poderia levar indiretamente a uma redução da expressão do LEDGF através da alteração do sistema ubiquitina-proteasoma, aumentando potencialmente a degradação dos activadores transcricionais do PSIP1. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina pode diminuir a expressão do LEDGF ao impedir os estados de fosforilação dos factores de transcrição e dos coactivadores envolvidos na transcrição do gene PSIP1. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
O DL-Sulforafano pode reduzir a expressão de LEDGF atenuando a ativação transcricional do gene PSIP1 mediada por NF-κB, através da supressão de vias de sinalização inflamatórias. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico pode reduzir a produção de LEDGF através da alteração do panorama transcricional, incluindo a repressão de genes envolvidos no crescimento e diferenciação celular, como o PSIP1. | ||||||