LAP3 Inibidores

Os inibidores comuns da LAP3 incluem, entre outros, o cloridrato de amastatina CAS 100938-10-1, o cloridrato de bestatina CAS 65391-42-6, o CHR 2797 CAS 238750-77-1, a bestatina CAS 58970-76-6 e o ácido di-p-toluoyl-L-tartárico mono-hidratado CAS 71607-32-4.

Os inibidores da LAP3 englobam uma gama de compostos que interagem com a enzima ou com as vias metabólicas relacionadas com a sua função. Em geral, estes inibidores actuam competindo diretamente com os substratos naturais da LAP3 ou modificando o ambiente intracelular de forma a afetar a atividade da LAP3. Os inibidores são inibidores competitivos que se ligam diretamente ao local ativo do LAP3, impedindo a enzima de interagir com os seus substratos. Estas moléculas apresentam estruturas que se assemelham aos resíduos amino-terminais dos péptidos, que a LAP3 normalmente cliva. Ao ocuparem o local ativo, impedem a LAP3 de processar os seus substratos naturais.

Do mesmo modo, o Tosedostat, o PAQ-22 e a Probestina são inibidores que actuam sobre as metaloenzimas, incluindo as aminopeptidases, reduzindo assim a atividade da LAP3. Sabe-se que a probestina, embora não tenha um número CAS, partilha uma semelhança funcional com a bestatina, visando a atividade da aminopeptidase. A actinonina, outro antibiótico que funciona como inibidor da aminopeptidase, também diminui a atividade da LAP3, impedindo a enzima de clivar os péptidos. A classe química dos inibidores da LAP3 é diversa, incluindo inibidores competitivos que imitam substratos naturais, inibidores do proteassoma que modulam a concentração de péptidos intracelulares e vários outros compostos que actuam sobre as aminopeptidases ou as vias metabólicas associadas à renovação das proteínas. Estes inibidores desempenham um papel na regulação da LAP3, quer competindo diretamente com os substratos da LAP3, quer alterando o ambiente celular de forma a afetar a atividade da enzima.