KV1.4 Ativadores

Os activadores KV1.4 comuns incluem, entre outros, a 4-aminopiridina CAS 504-24-5 e a solução de hidróxido de tetraetilamónio CAS 77-98-5.

Os activadores dos KV1.4 são um conjunto de compostos químicos que, através de várias acções, aumentam indiretamente a atividade funcional dos KV1.4, prolongando os potenciais de ação e aumentando a excitabilidade neuronal. A 4-aminopiridina e o tetraetilamónio, ambos bloqueadores dos canais de potássio, levam a um aumento da excitabilidade neuronal através da inibição do KV1.4, que é crucial para a repolarização durante um potencial de ação. Compostos como a Dendrotoxina, a Frixotoxina e as Heteropodatoxinas, que visam seletivamente os canais de potássio, incluindo o KV1.4, bloqueiam o fluxo de iões, prolongando assim a duração dos potenciais de ação nos neurónios. Este bloqueio é também conseguido pela Margatoxina e pela Anuroctoxina, que têm uma elevada especificidade para o KV1.4, levando a uma despolarização acrescida e a um aumento das taxas de disparo neuronal.

Para além disso, a Scyllatoxin e a Hanatoxin acrescentam a esta lista ao inibirem especificamente o KV1.4, permitindo uma excitação neuronal sustentada. A visnadina, embora seja um vasodilatador, também bloqueia o KV1.4 entre outros canais de potássio, contribuindo para o seu efeito vasodilatador onde os canais KV1.4 estão presentes. A inibição selectiva do KV1.4 pela correolida resulta também no prolongamento das fases de despolarização dos potenciais de ação. Por último, a Tityustoxina, ao inibir os canais KV1.4, assegura um período de excitação mais longo dos neurónios, reforçando o tema geral destes compostos químicos no aumento da duração do potencial de ação e da excitabilidade neuronal, onde o KV1.4 desempenha um papel fundamental. Estes compostos servem coletivamente para melhorar a atividade funcional do KV1.4, modulando a condutância iónica através destes canais, que é um determinante crítico das características do potencial de ação em células excitáveis.