KRTAP5-8 Inibidores

Os inibidores comuns do KRTAP5-8 incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, o minoxidil (U-10858) CAS 38304-91-5, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, a difluorometilornitina CAS 70052-12-9 e a finasterida CAS 98319-26-7.

Os inibidores da KRTAP5-8 são conceptualizados com base na premissa de que os compostos que afectam a biologia do folículo piloso e a queratinização podem inibir indiretamente a função da KRTAP5-8. Sabe-se que o ácido retinóico, por exemplo, modula a expressão genética relacionada com as queratinas e as proteínas associadas à queratina, que são parte integrante da formação do fio de cabelo. Ao induzir a regressão do folículo piloso, o ácido retinóico anularia a necessidade funcional do KRTAP5-8 na estrutura do cabelo. Do mesmo modo, o mecanismo de ação da Eflornitina, através da inibição da ornitina descarboxilase, impede a síntese de poliaminas necessária para a rápida divisão e proliferação celular que ocorre durante o crescimento do cabelo. Esta ação pode levar a uma redução da procura estrutural de KRTAP5-8 durante a formação do cabelo, diminuindo efetivamente a sua atividade funcional no folículo piloso.

Compostos como a Finasterida e a Dutasterida actuam através da inibição da 5-alfa-redutase, reduzindo assim a atividade dos androgénios, que é crucial para a regulação do crescimento do cabelo. Com a alteração dos padrões de crescimento do cabelo, a expressão e, consequentemente, a incorporação estrutural da KRTAP5Dado que a KRTAP5-8 é um membro da família das proteínas associadas à queratina (KAP) envolvidas na formação do cabelo, encontrar inibidores químicos directos não é simples, uma vez que estas proteínas são estruturais e não têm atividade enzimática que possa ser inibida no sentido clássico.