KLKb2 Ativadores

Os activadores comuns do KLKb2 incluem, entre outros, a benzamidina CAS 618-39-3, a aprotinina CAS 9087-70-1, o fluoreto de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6, a α-iodoacetamida CAS 144-48-9 e a L-lisina CAS 56-87-1.

Os activadores KLKb2 são compostos químicos que, através de vários mecanismos, aumentam a atividade funcional da KLKb2, uma serina protease envolvida no sistema calicreína-cinina e nas vias de coagulação. Por exemplo, a benzamidina, ao inibir as serino-proteases que competem com a KLKb2, aumenta a sua atividade proteolítica, assegurando a disponibilidade de mais substrato para a KLKb2. O Argatroban e a D-Phe-Pro-Arg clorometilcetona (PPACK) funcionam como inibidores da trombina, que aumentam indiretamente a atividade do KLKb2 ao reduzir a ativação dos receptores activados por proteases pela trombina, diminuindo assim a concorrência pelos substratos do KLKb2. Do mesmo modo, a Aprotinina, o Nafamostat e o Gabexate são inibidores da serina protease que preservam a atividade do KLKb2 ao impedirem a degradação do KLKb2 ou dos seus substratos por outras proteases. O inibidor de tripsina do milho (CTI) modula a via de contacto da coagulação sanguínea, o que pode levar a um aumento da atividade da KLKb2 ao influenciar o sistema calicreína-cinina, enquanto o inibidor de C1 regula o sistema do complemento e o sistema de contacto, aumentando potencialmente a atividade da KLKb2 ao limitar a atividade de outras proteases nestas vias.

Os activadores KLKb2 são um grupo selecionado de compostos químicos que, de forma indireta mas específica, aumentam a atividade funcional da serina protease KLKb2. Na intrincada rede dos sistemas de coagulação e calicreína-cinina, estes activadores actuam inibindo enzimas concorrentes e modulando as vias relacionadas para favorecer o papel proteolítico da KLKb2. A benzamidina, por exemplo, ao inibir seletivamente outras serino-proteases, assegura que os substratos estão prontamente disponíveis para o KLKb2, aumentando assim a sua atividade. O argatroban e a D-Phe-Pro-Arg clorometilcetona (PPACK) reduzem a atividade da trombina, o que diminui a sinalização da via PAR e, consequentemente, diminui a concorrência de substratos para o KLKb2. A aprotinina, o nafamostato e o gabexato, todos inibidores da serina protease, protegem o KLKb2 da degradação proteolítica e evitam a depleção dos seus substratos, aumentando assim indiretamente a sua atividade. O inibidor de tripsina do milho (CTI) e o inibidor de C1 visam especificamente as vias que, quando moduladas, resultam numa regulação positiva da atividade da KLKb2, alterando o equilíbrio dos sistemas de coagulação e complemento.