KIAA1522 Inibidores

Os inibidores comuns do KIAA1522 incluem, entre outros, o Erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o Lapatinib CAS 231277-92-2, o Sorafenib CAS 284461-73-0, o Sunitinib, base livre CAS 557795-19-4 e o Gefitinib CAS 184475-35-2.

Os inibidores do KIAA1522 são um grupo diversificado de entidades químicas que interferem com vários mecanismos de sinalização, levando à inibição do KIAA1522. Os inibidores da tirosina quinase, como o Erlotinib e o Gefitinib, têm como alvo a via de sinalização do EGFR, que, ao ser suprimida, pode levar a uma diminuição da atividade ou da expressão do KIAA1522, assumindo que o KIAA1522 está envolvido em processos mediados pelo EGFR. O lapatinib alarga este efeito inibitório ao visar também o HER2, atenuando ainda mais as vias de sinalização subsequentes que podem controlar as funções do KIAA1522. O sorafenib e o sunitinib, através da sua inibição de múltiplos receptores tirosina-quinases como o VEGFR e o PDGFR, podem potencialmente reduzir a sinalização que regula o KIAA1522, reduzindo assim a sua atividade. Além disso, a Staurosporina, um inibidor de quinase de largo espetro, pode ter impacto numa variedade de vias de sinalização que supervisionam a regulação da atividade do KIAA1522.

Contribuem ainda para a inibição do KIAA1522 o Dasatinib e o Bosutinib, que inibem especificamente as cinases da família Src e podem perturbar a sinalização celular relacionada com a função do KIAA1522. O papel do vandetanib como inibidor do RET, do VEGFR e do EGFR também pode atenuar as vias que suprarregulam o KIAA1522, enquanto a inibição multi-quinase do pazopanib pode diminuir indiretamente a atividade do KIAA1522 ao visar as cinases relacionadas com a angiogénese. O canertinib, sendo um inibidor irreversível do EGFR, também pode levar a uma redução significativa da sinalização da via do EGFR, que se supõe influenciar a expressão ou a função do KIAA1522. Por último, o nilotinib, através da inibição selectiva da tirosina quinase Bcr-Abl, tem o potencial de modificar as vias que estão indiretamente associadas ao KIAA1522, levando à sua supressão funcional. Coletivamente, estes inibidores, através das suas acções direccionadas para vias de sinalização celular específicas, contribuem para a redução da atividade funcional do KIAA1522 sem modificar diretamente os seus níveis de expressão.