Os inibidores do KIAA0355 englobam uma variedade de compostos químicos que afectam as vias de sinalização celular com efeitos potenciais na atividade do KIAA0355. A esturosporina, como inibidor de quinase de largo espetro, pode impedir processos de fosforilação essenciais, que são fundamentais para a conformação funcional e subsequente atividade do KIAA0355. Do mesmo modo, o LY294002, um inibidor da PI3K, e a Wortmannin atenuam a sinalização da PI3K, que pode cruzar-se com as vias que envolvem o KIAA0355, levando à sua inibição. A rapamicina, que tem como alvo o mTOR, interrompe um eixo de sinalização vital que pode regular os processos em que o KIAA0355 está ativado, reduzindo assim a sua atividade. O PD98059 e o U0126, ambos inibidores da MEK, têm o potencial de suprimir a sinalização MAPK/ERK, que pode ser essencial para o papel funcional do KIAA0355, resultando na sua diminuição da atividade.
Outros compostos deste grupo, como o SB203580, um inibidor da MAPK p38, e o SP600125, um inibidor da via da JNK, podem interromper cascatas de sinalização de stress e de citocinas que podem modular a atividade do KIAA0355. A inibição funcional do KIAA0355 pode também resultar da ação do PP2 e do Dasatinib, que têm como alvo as quinases da família Src, e do Gefitinib, que inibe a tirosina quinase EGFR. Estes inibidores podem interferir com as respectivas vias de sinalização activadas pelas cinases e, indiretamente, levar a uma diminuição da atividade funcional do KIAA0355. O sorafenib alarga ainda mais o seu raio de ação, ao visar múltiplas cinases envolvidas em várias vias de sinalização, que podem cruzar-se com as do KIAA0355 e resultar na sua inibição indireta. Cada um destes compostos tem um alvo molecular distinto, mas converge na premissa de que a interferência com as vias de sinalização, quer a montante quer nos pontos de intersecção, pode resultar na função reduzida do KIAA0355.
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