KCTD7 Inibidores
Os inibidores comuns do KCTD7 incluem, entre outros, a ciclopamina CAS 4449-51-8, o vismodegib CAS 879085-55-9, o erismodegib CAS 956697-53-3, o HPI-1 CAS 599150-20-6 e o GANT61 CAS 500579-04-4.
Os inibidores químicos do KCTD7 podem reduzir eficazmente a sua atividade funcional, visando especificamente as vias e os receptores que se sabe influenciarem a sua função. A ciclopamina, por exemplo, inibe o recetor Smoothened (Smo) que faz parte integrante da via de sinalização do ouriço. Uma vez que o KCTD7 é regulado por esta via, a inibição do Smo pela ciclopamina conduziria a uma redução da atividade do KCTD7. Da mesma forma, o Vismodegib e o Sonidegib funcionam antagonizando o Smo, limitando assim os efeitos subsequentes da via Hedgehog e, consequentemente, inibindo a atividade do KCTD7. O LDE225, ou Erismodegib, funciona segundo o mesmo princípio, tendo como alvo o Smo e reduzindo subsequentemente a sinalização da via Hedgehog, o que atenua a atividade do KCTD7 como parte desta via. Outro antagonista do Smo, o HPI-1, reduz a atividade da via de Hedgehog, diminuindo assim a função do KCTD7. O LY2940680 também tem como alvo o Smo, e a sua inibição da sinalização Hedgehog pode suprimir a atividade do KCTD7.
Outros inibidores químicos, como o GANT61, perturbam as fases terminais da via de Hedgehog através da inibição da transcrição mediada por GLI, o que poderia resultar na inibição de KCTD7 se a sua atividade for regulada pelos resultados da via de Hedgehog. JQ1 tem como alvo BRD4, uma proteína que pode influenciar a transcrição de vários genes. Se o KCTD7 for regulado por esses alvos transcricionais, a sua atividade seria diminuída pelo JQ1. Outro inibidor de Smoothened, o Itraconazol, mostrou que podem ser afectados pela via de sinalização Hedgehog, levando potencialmente à inibição da atividade da KCTD7. O BMS-833923 e o PF-5274857, ambos antagonistas do Smo, interromperiam de forma semelhante a sinalização Hedgehog, levando a uma diminuição da atividade do KCTD7. Por fim, o Taladegib liga-se ao Smoothened e inibe-o, o que reduziria a atividade funcional do KCTD7 associada à via de sinalização do ouriço.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
A ciclopamina inibe especificamente o recetor Smoothened (Smo); uma vez que o Smo é um componente da via de sinalização Hedgehog, que está implicada na regulação de uma variedade de proteínas, incluindo a KCTD7, a sua inibição pode levar à redução da atividade da KCTD7. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
O vismodegib é um antagonista do Smoothened que, ao bloquear o Smo, limitaria os efeitos a jusante da via Hedgehog, inibindo consequentemente a atividade de proteínas como a KCTD7 envolvidas nesta via. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
O sonidegib liga-se ao Smoothened e inibe-o, um componente central da via de sinalização Hedgehog. Esta inibição pode diminuir a atividade da KCTD7 devido ao envolvimento da proteína nesta via. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61 interrompe a transcrição mediada por GLI, um ponto final da sinalização Hedgehog, o que resultaria na inibição de KCTD7 se a atividade de KCTD7 for regulada por resultados da via Hedgehog. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O JQ1 inibe a BRD4, um membro da família de proteínas BET, que pode afetar a transcrição de vários alvos a jusante. Se a KCTD7 for regulada por esses alvos, a sua atividade será reduzida. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Foi demonstrado que o itraconazol inibe o Smoothened, conduzindo a efeitos a jusante na via de sinalização Hedgehog e a uma potencial inibição da atividade do KCTD7. | ||||||
BMS 833923 | 1059734-66-5 | sc-503864 | 10 mg | $240.00 | ||
O BMS-833923 é um antagonista do recetor Smoothened, que é um componente-chave da via de sinalização Hedgehog; assim, pode reduzir a atividade funcional de proteínas como a KCTD7 que fazem parte ou são reguladas por esta via. | ||||||
PF-5274857 | 1373615-35-0 | sc-478208 | 5 mg | $360.00 | ||
O PF-5274857 é um inibidor do Smoothened que interrompe a sinalização Hedgehog; assim, pode levar à inibição funcional do KCTD7, assumindo que o KCTD7 é regulado por esta via. | ||||||