karyopherin α2 Ativadores

Os activadores comuns da carioferina α2 incluem, entre outros, o β-Estradiol CAS 50-28-2, a angiotensina II humana CAS 4474-91-3, o ácido valpróico CAS 99-66-1 e o resveratrol CAS 501-36-0.

Os activadores da carioferina α2 representam um grupo diversificado de compostos com a função comum de aumentar a expressão do gene da carioferina α2. Apesar das diferenças na estrutura, estes activadores convergem na estimulação da transcrição da carioferina α2 através de estratégias moleculares distintas. Muitos activadores da carioferina α2 medeiam os seus efeitos através da ligação a receptores intracelulares específicos. Isto desencadeia a formação de complexos recetor-cofator que visam sequências reguladoras no promotor da carioferina α2. Os cofactores recrutados remodelam então a configuração da cromatina para melhorar o recrutamento da maquinaria de transcrição basal. Alternativamente, certos activadores mobilizam redes de sinalização intracelular que modulam as actividades dos reguladores de transcrição de ligação ao ADN.

Alguns activadores podem ainda exercer impactos indirectos ao perturbarem processos celulares gerais ligados ao controlo dos níveis de carioferina α2. A perturbação dos controlos homeostáticos, das vias de stress ou dos modificadores epigenéticos pode influenciar secundariamente o meio local de governação da transcrição sobre a carioferina α2. Independentemente do mecanismo, todos os membros deste grupo funcionam genomicamente de forma consistente para amplificar a produção de mRNA e proteína da carioferina α2 em todos os tipos de células. A caraterização das suas diversas estratégias de ativação permitiu avançar o conhecimento da regulação transcricional que rege este transportador nucleocitoplasmático.