Os activadores da calistatina são um conjunto de entidades químicas que aumentam indiretamente a atividade funcional da calistatina através de uma série de mecanismos de sinalização únicos. Estes activadores, embora de estrutura diversa, convergem para vias bioquímicas comuns que aumentam a produção de óxido nítrico (NO), uma molécula efectora fundamental que regula a função da calistatina. Por exemplo, a epinefrina e a acetilcolina, ao ligarem-se aos respectivos receptores, iniciam uma cascata que ativa a óxido nítrico sintase endotelial (eNOS), conduzindo a um aumento da síntese de NO. A histamina também tem como alvo a eNOS através de mecanismos mediados por receptores, amplificando ainda mais a produção de NO. Este aumento de NO, facilitado por dadores directos como o nitroprussiato de sódio e moléculas de sinalização como o peróxido de hidrogénio, resulta na potenciação dos papéis biológicos da calistatina, particularmente na função vascular e nas respostas anti-inflamatórias.
Além disso, o ionóforo A23187 induz o influxo de cálcio intracelular, outra via que culmina na ativação da eNOS e subsequente produção de NO, contribuindo assim para o aumento da atividade da calistatina. A influência dos inibidores da PDE5, incluindo o sildenafil, o vardenafil e o tadalafil, alarga este tema ao impedir a degradação do cGMP, um mensageiro secundário que é sinérgico com o NO na promoção da atividade da calistatina. O isoproterenol, através da estimulação dos receptores beta-adrenérgicos, e a forskolina, através da regulação positiva do AMPc, potenciam a fosforilação e a atividade da eNOS.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina interage com os receptores adrenérgicos, o que pode levar à ativação da óxido nítrico sintase endotelial (eNOS). Foi demonstrado que o óxido nítrico (NO), produzido pela eNOS, aumenta a expressão da calistatina através de uma via dependente de GMPc, aumentando assim a atividade da calistatina. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina, através da sua ação nos receptores H1, pode levar à ativação das células endoteliais, resultando na produção de NO. O NO produzido pode então atuar no sentido de aumentar os níveis de calistatina, o que, por sua vez, modula indiretamente a sua atividade. | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $42.00 $83.00 $155.00 | 7 | |
O nitroprussiato de sódio é um dador de NO e aumenta diretamente os níveis de NO na corrente sanguínea, o que pode aumentar a atividade da calistatina através da mesma via dependente de GMPc que o NO produzido endogenamente. | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
O peróxido de hidrogénio pode servir como molécula de sinalização para promover a fosforilação da eNOS, levando a um aumento da produção de NO. Este aumento de NO pode subsequentemente aumentar a atividade da calistatina através da regulação positiva da sua expressão. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo que aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar a eNOS e, subsequentemente, aumentar a produção de NO. O aumento dos níveis de NO pode reforçar a atividade da calistatina. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
O vardenafil, semelhante ao sildenafil, é um inibidor da PDE5 que aumenta os níveis de GMPc, o que pode levar indiretamente a uma maior atividade da calistatina através da regulação positiva da sua expressão. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
O tadalafil é também um inibidor da PDE5 que prolonga o efeito do NO na vasculatura ao impedir a degradação do GMPc. Isto pode aumentar indiretamente a atividade da calistatina através de uma maior expressão mediada pelo GMPc. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico não seletivo que pode estimular a atividade da eNOS, conduzindo a um aumento da produção de NO. O NO pode então aumentar a atividade da calistatina, aumentando a sua expressão. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc, o que pode levar à ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA pode fosforilar e ativar a eNOS, resultando num aumento da produção de NO que pode aumentar a atividade da calistatina. |