Jumonji Inibidores
Os inibidores comuns de Jumonji incluem, entre outros, a dimetiloxaloilglicina (DMOG) CAS 89464-63-1, o dissulfiram CAS 97-77-8, a 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, a partenolida CAS 20554-84-1 e o ácido hidroxâmico de suberoilanilida CAS 149647-78-9.
Os inibidores de Jumonji são uma classe de compostos químicos que têm como alvo as proteínas que contêm o domínio Jumonji, que são um subgrupo da família das histonas desmetilases. Estas enzimas estão envolvidas na remoção de grupos metilo das histonas, especificamente em resíduos de lisina, influenciando a estrutura da cromatina e a expressão genética. As proteínas Jumonji contêm um domínio catalítico Jumonji C (JmjC), que requer ferro (Fe²⁺) e alfa-cetoglutarato (α-KG) como cofactores para catalisar reacções de desmetilação oxidativa. Ao modular a atividade destas enzimas, os inibidores de Jumonji influenciam o estado de metilação das histonas, levando a alterações na acessibilidade da cromatina e na atividade transcricional de genes específicos. As estruturas químicas dos inibidores de Jumonji mimetizam frequentemente α-KG ou interferem com a ligação Fe²⁺ para inibir a função catalítica do domínio JmjC.A inibição das desmetilases de Jumonji leva à retenção de grupos metilo nas histonas, resultando geralmente na repressão transcricional de genes marcados por estas modificações. Isto tem implicações significativas no controlo dos programas de expressão genética associados à diferenciação celular, à proliferação e a outros processos celulares essenciais. Os inibidores de Jumonji variam na sua especificidade, sendo que alguns têm como alvo uma vasta gama de proteínas Jumonji, enquanto outros apresentam seletividade para determinados membros da família. As propriedades químicas destes inibidores são concebidas para otimizar a sua ligação ao domínio JmjC, utilizando motivos estruturais que bloqueiam o local ativo da enzima ou desestabilizam a sua interação com os cofactores necessários. Os investigadores utilizam os inibidores Jumonji para explorar os mecanismos de regulação epigenética e estudar a dinâmica da cromatina.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
O DMOG inibe as prolil hidroxilases, levando à estabilização do HIF-1&alfa;. O HIF-1&alfa estabilizado pode regular negativamente a expressão da proteína Jumonji, alterando os programas transcricionais em resposta à hipóxia, que é conhecida por remodelar as paisagens da cromatina e os perfis de expressão genética. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
O dissulfiram tem a capacidade de quelar o cobre, que é um cofator de algumas desmetilases de Jumonji. Ao sequestrar o cobre, o dissulfiram pode diminuir a eficiência catalítica destas enzimas, resultando potencialmente na redução da expressão das proteínas Jumonji devido ao comprometimento da atividade enzimática. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Como inibidor da DNA metiltransferase, a 5-Aza-2′-deoxicitidina pode induzir a hipometilação de todo o genoma, o que teoricamente poderia levar à reativação de genes epigeneticamente silenciados que suprimem a expressão da proteína Jumonji, reduzindo assim os níveis das proteínas Jumonji. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
A partenolida, através da sua inibição da via NF-κB, poderia diminuir a transcrição de genes alvo NF-κB que podem incluir os que codificam as proteínas Jumonji, resultando na redução da expressão destas proteínas. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O vorinostato, como inibidor da histona desacetilase, poderia promover a acetilação das histonas, aumentando assim a acessibilidade da cromatina. Isto poderia levar a uma regulação negativa da expressão da proteína Jumonji se as alterações da cromatina tornassem os loci do gene Jumonji menos permissivos para a transcrição. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico, ao ligar-se aos seus receptores, pode iniciar uma cascata de eventos transcricionais que reprimem a transcrição dos genes que codificam as proteínas Jumonji, reduzindo assim a sua expressão. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína, um inibidor da tirosina quinase, pode perturbar as vias de sinalização celular que, quando activadas, resultam no aumento da expressão das proteínas Jumonji. Ao inibir estas cinases, a genisteína poderia diminuir a expressão da proteína Jumonji. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Observou-se que a curcumina inibe a ativação de vários factores de transcrição, como o NF-κB e o AP-1, o que poderia levar à diminuição da expressão das proteínas Jumonji se estes factores conduzissem à transcrição do gene Jumonji. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
A EGCG pode regular negativamente a expressão da proteína Jumonji ao inibir a atividade das DNA metiltransferases e das histonas acetiltransferases, levando a alterações na estrutura da cromatina que tornam o gene Jumonji menos ativo. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A, um potente inibidor da histona desacetilase, poderia induzir a hiperacetilação das histonas, conduzindo potencialmente à regulação negativa da expressão da proteína Jumonji através da modificação da acessibilidade transcricional dos genes envolvidos na expressão destas proteínas. | ||||||